磷[32P]酸钠盐口服溶液

【药品名称】
通用名称：磷[32P]酸钠盐口服溶液
英文名称：SodiumPhosphate[32P]OralSoulution
商品名称：磷[32P]酸钠盐口服溶液
【成份】磷[³²P]酸氢二钠。
【性状】本品为无色澄清液体。
【适应症】
用于治疗真性红细胞增多症、原发性血小板增多症等疾病。并可制成外用敷贴治疗皮肤病等。
【功能主治】用于治疗真性红细胞增多症、原发性血小板增多症等疾病。并可制成外用敷贴治疗皮肤病等。
【规格】925MBq
【包装】密封在管制抗生素瓶内，每个铅罐屏蔽保存1瓶，装入运输用容器内。
【用法用量】
治疗真性红细胞增多症：口服，每一疗程148～222MBq(4～6mCi)；2周至3个月后根据病程需要可再给111～148MBq(3-4mCi)。外敷贴治疗根据病灶性质及大小，遵医嘱实施。
【不良反应】
1.由于32P有抑制骨髓造血的功能，因此，治疗剂量过大时，可引起再生障碍性贫血、白细胞减症及血小板减少性紫瘢等。应用大量32P治疗真性红细胞增多症时，可能造成急性白血病的发病率增加。2.用32P治疗后一般无特殊反应。体质较差者可有头晕、恶心、呕吐和食欲不佳等，可对症处理。一般疗效出现较为缓慢，2-4周后才见到症状改善，一个月后才出现血细胞的明显下降，白细胞和血小板的抑制较红细胞明显。
【禁忌】1.脑出血急性期。2.活动性肺结核。3.如红细胞计数少于2.5×109/L应特别注意。当网织细胞低于0.2%、白细胞低于3.0×109/L或血小板少于8.0×109/L时，应禁用。
【注意事项】
1.治疗前后观察患者血常规,白细胞计数低于3.0109/L，血小板低于8.0109/L禁用。2.严重肝、肾功能不全者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】禁用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】32P只发射β射线，其平均能量为0.695meV，在组织中的平均射程为4mm，其能量皆在浓聚局部吸收，对局部组织产生辐射损伤。Na2H32PO4在细胞内的聚集量与细胞分裂速度成正比，血液恶性肿瘤细胞分裂迅速，浓聚量较正常造血细胞高3~5倍，加上肿瘤细胞对射线又较敏感，故若给予足够量的Na2H32PO4，肿瘤细胞可以接受足够的辐射剂量而受到破坏和抑制，而正常造血细胞尚不受明显影响。当Na2H32PO4量过大时，则正常造血细胞也将受到明显抑制。因此，利用32P的局部照射可以破坏和抑制肿瘤组织的生长，缓解症状，甚至消除病灶，以达到治疗的目的。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
口服本品后，胃肠道平均吸收73.8%，静脉注射后，在最初24小时内约有5%～10%，随尿排出，4～6日内约25%从尿排出，粪便内排出极少，其有效半衰期约为8日。当32P进入人体内无机磷代谢库以后，开始数日内均匀分布于体内，以后则主要聚集在骨、骨髓、肝、脾和淋巴结内，其浓度可较其他组织多10倍。
【ATC分类】V10A
【编码】HD004257
【贮藏】置适宜的屏蔽容器内，密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。

本品为磷[³²P]酸钠盐溶液（主要含Na₂H³²P0₄，有载体）。含磷[³²P]的放射性浓度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为无色澄清液体。
【鉴别】（1）取本品适量，按质量吸收系数法（通则 1401）测定质量吸收系数，本品与³²P标准源在相同条件下测得的质量吸收系数比较，相对误差应不大于±5%。
（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，R_f值约为0.7处有放射性主峰。
【检查】pH值 应为6.0～8.0（通则 1401）。
含磷量 对照溶液的制备 精密称取磷酸二氢钾21.95mg，置500ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，即得（每1ml中含磷l0μg）。
供试品溶液的制备 精密量取本品适量，用水稀释1000倍（使每1ml中含磷约10μg），即得。
测定法 精密量取对照溶液和供试品溶液各1ml ，分别置5ml量瓶中，不断摇动下分别依次加钒酸铵试液0.5ml、钼酸铵试液0.5ml与70%高氯酸溶液1ml用水稀释至刻度，摇匀，30分钟后，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在420nm的波长处分别测定吸光度，计算，即得。每1ml中含磷（P）不得过10mg。
【放射性核纯度】取本品适量，照放射性核纯度测定法（通则 1401）测定，本品的放射性核纯度和γ杂质核素含量应符合如下规定：³²P不低于99.999%，其他γ杂质核素总量不高于0.001%。
【放射化学纯度】取本品适量，以丙酮-水-浓氨溶液-三氯醋酸（60ml：20ml：0.5ml：2.5g）为展开剂，照放射化学纯度测定法一法（通则 1401）试验，磷[³²P]酸钠的R_f值约为0.7，其放射化学纯度应不低于98%。
【放射性浓度】 取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则 1401）测定，每1ml的放射性活度应不低于370MBq。
【类别】放射性药。
【规格】（1）370MBq（2）740MBq（3）1850MBq（4）3700MBq
【贮藏】置适宜的屏蔽容器内，密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。