枸橼酸他莫昔芬片

【药品名称】
通用名称：枸橼酸他莫昔芬片
英文名称：TamoxifenCitrateTablets
商品名称：枸橼酸他莫昔芬片
【成份】枸橼酸他莫昔芬。
【性状】本品为白色片。
【适应症】
1．治疗女性复发转移乳腺癌。2．用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。
【功能主治】1．治疗女性复发转移乳腺癌。2．用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。
【规格】10mg（按他莫昔芬计算）
【包装】塑料瓶包装，60片/瓶、100片/瓶。
【用法用量】
每次10mg（1片）口服，每天2次，也可每次20mg（2片），每天2次。
【不良反应】
治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌。皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少。肝功偶见异常。眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。
【禁忌】有眼底疾病者禁用。
【注意事项】
有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对胎儿有影响，妊娠哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
雌激素可影响本品治疗效果。
【药物过量】尚不明确。
【药理】他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER)，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【药代动力学】
本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6-7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2α7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2β大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
【ATC分类】L02B
【医保类别】甲
【编码】HD002854
【贮藏】遮光．密封保存。

本品含枸橼酸他莫昔芬按他莫昔芬（C₂₆H₂₉NO）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 （1）取本品的细粉适量，照枸橼酸他莫昔芬项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在238nm与278nm的波长处有最大吸收。
【检查】 有关物质 避光操作，临用新制。精密称取本品细粉适量（约相当于他莫昔芬50mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声处理5分钟，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液；另取他莫昔芬异构体对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约7.5μg的溶液，作为对照品溶液。照枸橼酸他莫昔芬有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液色谱图中他莫昔芬E-异构体峰保留时间一致的峰，其峰面积不得大于对照品溶液的主峰面积（0.75%）；如有其他杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。
含量均匀度 取本品1片，置乳钵中，研细，加无水乙醇适量研磨，用无水乙醇分次转移至100ml量瓶中，照含量测定项下的方法，自'振摇15分钟'起，依法测定含量，应符合规定（通则 0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.02mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401），在275nm的波长处测定吸光度，按C₂₆H₂₉NO的吸收系数（）为311计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于他莫昔芬10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇15分钟，超声处理15分钟，使枸橼酸他莫昔芬溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在238nm的波长处测定吸光度，按C₂₆H₂₉NO的吸收系数（）为531计算，即得。
【类别】 同枸橼酸他莫昔芬。
【规格】 10mg（按他莫昔芬计）
【贮藏】 遮光，密封保存。