阿普唑仑片

【药品名称】
通用名称：阿普唑仑片
英文名称：AlprazolamTablets
商品名称：阿普唑仑片
【成份】阿普唑仑
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
【功能主治】主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
【规格】0.4mg
【包装】铝塑包装，24片/盒。
【用法用量】
成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg(1片)。一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg(10片)。镇静催眠：0.4～0.8mg(1～2片)，睡前服。抗惊恐0.4mg(1片)，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg(25片)。18岁以下儿童，用量尚未确定。
【不良反应】
常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。罕见的有皮疹、过敏、白细胞减少。个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。．停药后，上述症状很快消失。有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
【禁忌】慎用：中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。肝肾功能损害。重症肌无力。急性或易于发生的闭角型青光眼发作。严重慢性阻塞性肺部病变。驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
【注意事项】
对苯二氮杂卓类药物过敏者，可能对本药过敏。肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。癫痫患者突然停药可导致发作。严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。出现呼吸抑制或低血压常提示超量。对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。
【老人用药】本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg（半片），一日3次，逐渐增加至最大耐受量。
【药物相互作用】
与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。与西咪替丁.普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮杂革受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
【药理】本品为苯二氮杂革类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮杂革受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【药代动力学】
口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。t1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。
【ATC分类】N05B
【医保类别】甲
【编码】HD000530
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含阿普唑仑（C₁₇H₁₃ClN₄）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色或类白色片。
【鉴别】 （1）取本品的细粉适量（约相当于阿普唑仑2mg），加盐酸溶液（9→1000）3ml，振摇使阿普唑仑溶解，滤过，滤液照阿普唑仑项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 含量均匀度 取本品1片，置20ml量瓶中，加水2ml，超声使崩解后，再加乙腈适量，超声使阿普唑仑溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾16g与磷酸氢二钾4g，加水溶解并稀释至2000ml，用磷酸或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0±0.1）500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取阿普唑仑对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含16μg的溶液，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照含量测定项下的色谱条件，进样量为100μl，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（pH6.0）（同溶出度项下）-乙腈-四氢呋喃（78：19：3）为流动相；检测波长为254nm。取阿普唑仑对照品与三唑仑对照品各适量，加乙腈-水（9：1）溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含20μg的混合溶液，作为系统适用性溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按阿普唑仑峰计算不低于2000，阿普唑仑峰与三唑仑峰间的分离度应符合要求。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿普唑仑1mg），置50ml量瓶中，加水5ml，超声使粉末分散均匀，加乙腈适量，超声使阿普唑仑溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取阿普唑仑对照品适量，加乙腈-水（9：1）溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同阿普唑仑。
【规格】 0.4mg
【贮藏】 遮光，密封保存。