盐酸文拉法辛胶囊

【药品名称】
通用名称：盐酸文拉法辛胶囊
英文名称：VenlafaxineHydrochlorideCapsules
商品名称：博乐欣
【成份】本品主要成份为盐酸文拉法辛。
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
【适应症】
抑郁症。
【功能主治】抑郁症。
【规格】25mg
【包装】铝塑板，16粒/盒。
【用法用量】
口服，开始剂量为一次25mg，一日2-3次，逐渐增至一日75mg-225mg,分2-3次口服。最高量为一日350mg。可与食物同时服用。或遵医嘱。
【不良反应】
可有胃肠道不适如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。可引起血压升高，且与剂量呈正相关。大剂量时可诱发癫痫。突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。
【禁忌】对本品过敏者禁用、正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
【注意事项】
闭角型青光眼、癫痫患者慎用。严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用。肝肾功能不全者慎用或减少用量。用药过程中应监测血压，血压升高应减量或停药。停用时应逐渐减少剂量，己应用本品6周或更长时间者，应在2周内逐渐减量。患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。
【儿童用药】慎用。
【老人用药】慎用。
【药物相互作用】
与选择性5-. 胺再摄取抑制剂或与单胺氧化酶抑制剂合用时，可引起高血压、僵硬、肌阵挛、不自主运动、焦虑不安、意识障碍乃至昏迷和死亡。因此，在由一种药物转换为另一种药物治疗时，需7-14日 的洗净期。与奎尼丁合用时，可使本品血药浓度升高。与β-受体阻滞剂普萘洛尔，美多洛尔、噻吗洛尔或与三环类抗抑郁药阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪或与抗心律失常药普鲁帕酮，可待因和美沙芬等台用，可竞争性地抑制本品的代谢。与西米替丁合用时，可使本品清除率降低。
【药物过量】药物过量中毒指征为呆滞不动和昏睡。应对症治疗及支持疗法。
【药理】本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胜和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂，使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。
【执行标准】国家药品监督管理局国家药品标准WS₁-(X-007)-2002Z
【药代动力学】
本品口服吸收迅速而良好，单剂给药时，仅有12.6%进入循环，食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t1/2平均为4小时，表观分布容积为6L/Kg,主要在肝代谢，原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使支柱法辛与其代谢物大约降低55%，消除半衰期明显延长，因此，在肌酐清除率＜30ml/min的肾病病人中，使用本品时应注意调整剂量。对肝功能损害者必须减少剂量。
【ATC分类】N06A
【医保类别】乙
【编码】HD008892
【贮藏】密封，在干燥处保存。

本品含盐酸文拉法辛（C₁₇H₂₇NO₂?HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品内容物为白色粉末。
【鉴别】 （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间―致。
（2）取本品内容物适量，加水溶解并稀释成每1ml中约含盐酸文拉法辛20μg的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在225nm的波长处有最大吸收。
（3）取本品内容物适量，加水溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】 有关物质 取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含盐酸文拉法辛1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸文拉法辛有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931 第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液 （25mg规格），或精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸文拉法辛28μg的溶液作为供试品溶液 （50mg规格）；另取盐酸文拉法辛对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含28μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，照含量测定项下的方法，依法测定。按外标法 以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性 试验用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1mol/L磷酸二氢钾溶液（25：75）为流动相；检测波长为225nm；理论板数按文拉法辛峰计算不低于2000。
测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸文拉法辛5mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使盐酸文拉法辛溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取盐酸文拉法辛对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同盐酸文拉法辛。
【规格】 （1）25mg （2）50mg
【贮藏】 密封，在干燥处保存。