硝酸甘油溶液

【药品名称】
通用名称：硝酸甘油溶液
汉语拼音：Xiosun Gnyou Ronye
英文名称：Nitroglycerin solution
【成份】本品主要成份及化学名称：结构式：（参见硝酸甘油气雾剂）分子式：C3H5N3O9分子量：227.09
【性状】本品为无色的澄明液体，有乙醇的特点。
【适应症】
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
【功能主治】用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
【用法用量】
溶液：1%溶液舌下给药，一次0.05～0.1ml，一日2ml。
【不良反应】
（1）头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。（2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。（3）治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。（4）晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
【禁忌】禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。
【注意事项】
（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。（2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒（3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。（4）诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。（5）可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。（6）可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。（7）如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女静脉用药时应谨慎。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
（1）中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。（2）与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。（3）阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。（4）使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。（5）枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。（6）与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。
【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
【药代动力学】
舌下给药约1～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续10～30分钟，半衰约1～4分钟。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
【ATC分类】C01D
【编码】HD007383
【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。

本品为硝酸甘油的无水乙醇溶液。含硝酸甘油（C₃H₅N₃O₉）应为9.0%～11.0%（g/ml）。
【性状】 本品为无色的澄清液体；有乙醇的特臭。
相对密度 本品的相对密度（通则0601）为0.835～0.850。
【鉴别】 （1）取本品1ml，置蒸发皿中，加氢氧化钠试液0.5ml，混匀，置水浴上使乙醇挥发，并浓缩至约0.2ml，放冷，分取约0.1ml，加硫酸1～2滴，摇匀，加二苯胺试液1滴，即显深蓝色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 pH值 取本品1.0ml，加水至20ml，加饱和氯化钾溶液2滴，混匀，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～6.5。
有关物质 精密量取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含硝酸甘油1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Venusil MP C18柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以乙腈-水（50：50）为流动相；检测波长为215nm。取硝酸甘油对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，置水浴中加热10分钟，放冷，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至中性，作为系统适用性溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，在相对保留时间约0.4处应出现两个降解产物峰（1，2-二硝酸甘油峰和1，3-二硝酸甘油峰），两峰之间的分离度应大于1.0。 理论板数按硝酸甘油峰计算不低于2000。
测定法 精密量取本品适量，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含硝酸甘油0.1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取硝酸甘油对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 血管扩张药。
【贮藏】 遮光，密封，在阴凉处保存。
【制剂】 （1）硝酸甘油气雾剂 （2）硝酸甘油片 （3）硝酸甘油注射液
附：
1，2-二硝酸甘油

1，3-二硝酸甘油