洛伐他汀颗粒

【药品名称】
通用名称：洛伐他汀颗粒
英文名称：Lovastatin Granules
拼音名称：
【成份】本品的主要成分是洛伐他汀
【性状】本品为白色或类白色颗粒，味甜、微苦。
【适应症】高胆固醇血症。当饮食疗法和其他非药物治疗反应欠佳时，降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白－胆固醇（LDL-C）。
【规格】每袋1g，含洛伐他汀20mg。
【用法用量】病人在接受本品治疗前及治疗过程中应使用标准降胆固醇饮食。
一般起始剂量为每日20mg，晚餐时一次顿服；至少应在服药4周后方可按疗效调整剂量。最大剂量可至每日80mg，一次顿服或分早，晚餐分次服用。
轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。当LDL-C降至75mg/100ml（1.94mmol/L)以下或TC降至140mg/100ml（3.6mmol/L)以下时，洛伐他汀应减量。
【不良反应】常见不良反应为恶心、消化不良、腹痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、视力障碍、眩晕、头痛、肌痛、肌痉挛、皮疹等。其他不良反应为肝炎、过敏反应综合征、多形性红斑。
实验室检查，可见血清转氨酶或磷酸肌酸激酶轻、中度升高，罕见显著升高。也有报导血清碱性磷酸酶或胆红素水平升高。
【禁忌】1．对本品任何成分过敏者禁用。
2．肝脏活动性病变或血清转氨酶持续升高而无法解释者禁用。
3．孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1．使用本品前及用药期间应定期检查血清转氨酶。若血清转氨酶持续增高并上升至正常值上限三倍以上时，应停药。
2．用药期间出现弥漫性肌痛、肌肉压痛或软弱等疑为肌病症状和/或磷酸肌酸激酶显著增高，应停止用药。
3．本品仅有中度降低甘油三酯作用，故不适用于以高甘油三酯异常为主（即高脂血症I、IV和V型）的患者。
4．纯合子家族性高胆固醇血症患者，可能由于缺乏功能性LDL受体，服用本品似更易出现血清转氨酶的升高。
5．有急症或严重情况的病人，特别是易发生继发于横纹肌溶解的肾脏衰竭者，包括严重急性感染、低血压、大手术、外伤、严重代谢、内分泌或电解质紊乱和不能控制的抽搐，均应暂停或终止使用洛伐他汀治疗。
6．接受免疫抑制剂治疗的病人，正在服用吉非罗齐或烟酸并同时服用本品曾有导致肌病的报道，故应权衡利弊。
【药理毒理】本品为羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可抑制内源性胆固醇合成，为血脂调节剂，动物实验表明洛伐他汀能降低TritonWR-1339所引起的高脂血症大鼠的血清胆固醇（TC），甘油三酯（TG），低密度脂蛋白（LDL）及肝脏TC浓度，升高高密度脂蛋白（HDL）水平，能降低由高脂饲料引起的高脂血症家兔血清及肝脏的TC浓度。
【贮藏】遮光密闭，阴凉干燥处保存。
【有效期】暂定18个月。
【执行标准】本品的主要成分是洛伐他汀

本品含洛伐他汀（C₂₄H₃₆O₅）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色或类白色颗粒。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品的细粉适量，加乙醇使洛伐他汀溶解并稀释制成每1ml中约含洛伐他汀10μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm、238nm与246nm的波长处有最大吸收。
【检查】干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过2.0%（通则0831）
其它 应符合颗粒剂项下有关的各项测定（通则0104）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-磷酸盐缓冲液（pH 4.0）（取磷酸二氢钾3.45g，溶于水900ml中，用稀磷酸调节pH值至4.0，加水稀释至1000ml）-甲醇（5：3：1）为流动相；检测波长为238nm。理论板数按洛伐他汀峰计算不低于3000。
测定法 取装量差异项下内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于洛伐他汀20mg），置100ml量瓶中，加流动相约80ml，震摇使洛伐他汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取洛伐他汀对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同洛伐他汀。
【规格】20mg
【贮藏】避光，密封保存。