普罗布考片

【药品名称】
通用名称：普罗布考片
英文名称：ProbucolTablets
商品名称：之乐
【成份】普罗布考
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
用于治疗高胆固醇血症。
【功能主治】用于治疗高胆固醇血症。
【规格】0.125g/片
【包装】双铝包装，8片/板。
【用法用量】
成人常用量：每次0.5g片，每日2次，早、晚餐时服用。
【不良反应】
本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为10%，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。其它少见的反应有：头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。罕见的严重的不良反应有：心电图Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。
【禁忌】对普罗布考过敏者禁用。用于本品可引起心电图Q-T间期延长和严重室性心律失常，故在下列情况忌用：近期心肌损害，如新近心肌梗死者；严重室性心律失常，如心动过缓者；有心源性晕厥或有不明原因晕厥者；有Q-T间期延长者；正在反应延长Q-T间期的药物；血钾或血镁过低者。
【注意事项】
服用本品对诊断有干扰：可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。服用本品期间应定期检查心电图Q-T间期。服用三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在妊娠期的安全性未知，是否排泌进入乳汁尚不清楚，故不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。
【儿童用药】本品在儿童的安全性未知，故不宜应用。
【老人用药】肾功能减退时本品剂量应减少。本品用于65岁以上老年人，其降胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果较年轻患者更为显著。
【药物相互作用】
本品与可导致心律失常的药物，如三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物合用时，应注意不良反应发生的危险性增加。本品能加强香豆素类药物的抗凝血作用。本品能加强降糖药的作用。本品与环孢素合用时，与单独服用环孢素相比，可明显降低后者的血药浓度。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理】本品具有调血脂和抗脂质过氧化作用。调血脂作用：本品通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低；通过改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能、影响卵磷脂胆固醇酰基转移酶和胆固醇脂转移蛋白和载脂蛋白E的功能、使脂质化的胆固醇/总胆固醇比率回复正常等作用加强血高密度脂蛋白胆固醇的逆转运；通过抑制细胞间粘附因子-1和P-选择素的表达抑制单核细胞粘附到内皮细胞。因此本品可防治动脉粥样硬化及其所引起的心脑血管疾病。抗脂质过氧化作用：本品有显著的抗脂质过氧化作用，可抑制致炎因子、致动脉粥样硬化因子的基因表达和自由基介导的炎症，改善内皮舒张功能，从而抑制泡沫细胞和动脉粥样硬化斑块的形成、消退或减小动脉粥样硬化斑块。因此本品可抗血管成形术后再狭窄，并有消黄瘤作用。研究未发现本品有致癌、致突变作用。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
本品经胃肠道吸收有限且不规则，如与食物同服可使其吸收达最大。一次口服本品后18小时达血药浓度峰值，T1/2为52-60小时。每天服本品，血药浓度逐渐增高，3～4个月达稳态水平。本品在体内产生代谢产物。口服剂量的84%从粪便排出，1%～2%从尿中排出，粪便中以原形为主，尿中以代谢产物为主。
【ATC分类】C10A
【医保类别】乙
【编码】HD005694
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含普罗布考（C₃₁H₄₈O₂S₂）应为标示量的90.0%～110.0% 。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取含量测定项下的细粉适量（约相当于普罗布考10mg），加正己烷2ml，振摇使普罗布考溶解，滤过，滤液照普罗布考项下的鉴别（1）试验，显相同的反应。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品的细粉适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含普罗布考20μg的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在242nm的波长处有最大吸收。
【检查】应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于普罗布考25mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声约10分钟，使普罗布考溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，照普罗布考含量测定项下的方法，自'置10ml量瓶中'起，依法测定。即得。
【类别】同普罗布考。
【规格】（1）0.125g （2）0.25g
【贮藏】遮光，密封保存。