盐酸索他洛尔片

【药品名称】
通用名称：盐酸索他洛尔片
英文名称：SotalolHydrochlorideTablets
商品名称：伟特
【成份】盐酸索他洛尔。
【性状】本品为白色片。
【适应症】
1、转复，预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速，也可用于予激综合征伴室上性心动过速。 2、心房扑动，心房颤动。 3、各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。 4、急性心肌梗死并发严重心律失常。
【功能主治】1、转复，预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速，也可用于予激综合征伴室上性心动过速。 2、心房扑动，心房颤动。 3、各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。 4、急性心肌梗死并发严重心律失常。
【规格】80mg。
【包装】铝塑包装，24片/盒。
【用法用量】
口服。一日1～2片，分二次服用，从小剂量开始，逐渐加量。室性心动过速者一日2～6片。肾功能不全者应减少剂量。
【不良反应】
与β阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。本品可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。本品严重的不良反应是致心律失常作用，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转型室性心动过速，多源性室性心动过速，心室颤动，多与剂量大、低钾、Q-T延长、严重心脏病变等有关。
【禁忌】心动过缓，心率＜60次/分病态窦房结综合征，Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞，室内传导阻滞，低血压、休克、Q-T延长，未控制心衰及过敏者。
【注意事项】
用药前及用药过程要检查电解质，注意有无低钾、低镁，需及时纠正。用药过程需注意心率及血压变化。应监测心电图QTc变化，QTc＞500ms应停药。肾功能不全，需慎用或减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】需慎用，特别肾功能不全，电解质紊乱者。
【药物相互作用】
与其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。与儿茶酚胺类药（如利血平、胍乙啶）同用产生低血压和严重心动过缓。有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药的报道。
【药物过量】血压下降、心动过慢、Q-T延长，并可出现严重致命性心律失常。
【药理】本品兼有第Ⅱ类和第Ⅲ类抗心律失常药物特性,是非心脏选择性,无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂，有β1和β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位、有效不应期及Q-T新时期，抑制窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，Q-T间期显著延长。本药有轻度正性肌力作用，可能由于动作电位延长，钙内流时间增加，胞浆内钙增高所致。本药列入Ⅲ类抗心律失常药物的范围内。
【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-257）-2004Z
【药代动力学】
口服吸收近100%，2～3小时血药浓度达峰值水平，无肝脏首过效应，生物利用度达95%，主要由肾脏排泄，肾功能正常时，t1/2约15～20小时，肾功能受损t1/2明显延长。
【ATC分类】C07A
【医保类别】乙
【编码】HD008761
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品含盐酸索他洛尔（C₁₂H₂₀N₂O₃S・HCl）应为标示量的95.0%-105.0%。
【性状】 本品为白色或类白色片。
【鉴别】 （1）取本品细粉适量（约相当于盐酸索他洛尔250mg），置50ml量瓶中，加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解，用甲醇稀释至刻度，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取盐酸索他洛尔对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，照薄层色谱法（通则0502）试验，取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以甲醇-三氯甲烷（3：7）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取溶出度项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在228nm的波长处有最大吸收。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
【检查】 有关物质 取本品的细粉适量（约相当于盐酸索他洛尔50mg），置25ml量瓶中，加含量测定项下稀释溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续 滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用稀释溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸索他洛尔10μg的溶液，作为对照溶液。照盐酸索他洛尔有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍（0.3%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931 第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸索他洛尔10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在228nm波长处测定吸光度；另取盐酸索他洛尔对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸索他洛尔50mg），置50ml量瓶中，加稀释溶剂[水（用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（79：21）]使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用稀释溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸索他洛尔含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】 同盐酸索他洛尔。
【规格】 80mg
【贮藏】 遮光，密封保存。