卡托普利片

【药品名称】
通用名称：卡托普利片
英文名称：CaptoprilTablets
商品名称：卡托普利片
【成份】卡托普利
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
(1)高血压。(2)心力衰竭。
【功能主治】(1)高血压。(2)心力衰竭。
【规格】25mg
【包装】固体药用塑料瓶包装，每瓶一百片。
【用法用量】
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1．成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周内增至50mg，每日2～3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2～3次，必要时逐渐增至50mg，每日2～3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2．小儿常用量降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8～24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
【不良反应】
(1)较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性；②心悸，心动过速，胸痛；③咳嗽；④味觉迟钝。(2)较少见的有：①蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时；③血管性水肿，见于面部及手脚；④心率快而不齐；⑤面部潮红或苍白。(3)少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。
【禁忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
1.胃中食物可使本品吸收减少30～40%，故宜在餐前1小时服药。2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3.下列情况慎用本品：（1）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。（2）骨髓抑制。（3）脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。（4）血钾过高。（5）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。（6）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。（7）严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。4.用本品期间随访检查：（1）白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。（2）尿蛋白检查每月一次。5.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。6.用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。7.用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。8.用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1：1000肾上腺素0.3～0.5ml。
【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)本品能通过胎盘。(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。(3)孕妇吸收ACEⅠ可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。
【儿童用药】曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老人用药】老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
1.与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。2.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。3.与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。4.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。5.与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
【药物过量】逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
【药理】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
【毒理】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
【ATC分类】C09A
【医保类别】甲
【编码】HD003831
【贮藏】遮光、密封保存。

本品含卡托普利（C₉H₁₅NO₃S）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色或类白色片，或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于卡托普利50mg），加乙醇4ml振摇使卡托普利溶解，滤过，滤液照卡托普利项下的鉴别（1）试验，显相同的反应。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】卡托普利二硫化物（杂质I）避光操作。精密称取本品的细粉适量（约相当于卡托普利25mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声15分钟，放冷，用流动相稀释至刻 度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液（8小时内使用）；另取杂质I对照品，精密称定，加甲醇适量溶解，用流动相定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，作为对照品溶液。照卡托普利卡托普利二硫化物项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过卡托普利标示量的3.0%。
溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则 0931第二法）， 以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经20分钟时（如为糖衣片，经45分钟时），取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取卡托普利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含14μg（12.5mg规格），28μg（25mg规格）或56μg（50mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算出每片的溶出量。 限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则 0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则 0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢钠溶液-甲醇-乙腈（70：25：5） （用磷酸调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为215nm；柱温为40℃。
测定法 取本品20片（糖衣片除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡托普利10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使卡托普利溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡托普利对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同卡托普利。
【规格】（1）12.5mg （2）25mg （3）50mg
【贮藏】遮光，密封保存。