硝酸咪康唑胶囊

【药品名称】
通用名称：硝酸咪康唑胶囊
英文名称：MiconazoleNitrateCapsules
商品名称：硝酸咪康唑胶囊
【成份】硝酸咪康唑
【性状】本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
【适应症】
本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。
【功能主治】本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。
【规格】0.25g
【包装】铝塑，12粒×1板/盒。
【用法用量】
饭后口服。成人一次0.25―0.5g，一日0.5～1g。小儿口服初始剂量为每日30～60mg/kg,而后减为每日10～20mg/kg；婴儿每日30mg/kg，分2次给药。疗程视病情而定。
【不良反应】
消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退；少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等.偶可发生过敏性休克；偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症（如胆固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。
【禁忌】一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性，因此孕妇禁用本品；本品是否会分泌进入乳汁尚不明确，因此不推荐哺乳期妇女使用本品。
【儿童用药】由于儿童处在生长发育期，肝功能还不完善，用药量应酌减。
【老人用药】对肝功能出现减退的老年患者，用药量应酌减。
【药物相互作用】
本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时，可增强此类药物的作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。本品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，当两药合用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。利福平可增强本品的代谢，增加肝脏毒性，合用时可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用上述药物。苯妥英钠与本品合用可引起两种药物代谢的改变，并使本品的达峰时间延迟，两药合用时应严密观察其反应。本品与降糖药台用时，可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。本品与西沙必利合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-.50代谢通道，可导致心律紊乱。本品若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险，故也应避免。
【药物过量】本品朱进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理】广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
本品口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)约为0.4小时，血消除半衰期(t1/2β)约为2.1小时，终末半衰期(tt1/2)为20～24小时，血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活，为无活性的代谢物。口服量的14%～22%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。
【ATC分类】A01A
【医保类别】乙
【编码】HD007405
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含硝酸咪康唑（C₁₈H₁₄Cl₄N₂O・HNO₃）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
【鉴别】 （1）取本品少量，加二苯胺溶液（取二苯胺0.1g，加硫酸10ml和水2ml的冷混合液溶解，即得）1滴，应显深蓝色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品，加甲醇-0.1mol/L盐酸溶液（9：1）溶解并稀释制成每1ml中含硝酸咪康唑0.4mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在264nm、272nm与280nm的波长处有最大吸收，其吸光度分别约为0.40、0.54与0.44。
【检查】 有关物质 取本品内容物适量，加甲醇适量超声使硝酸咪康唑溶解，并稀释制成每1ml中含硝酸咪康唑10mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照硝酸咪康唑有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。供试品溶液色谱图中硝酸根离子峰和小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰均忽略不计。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-1.5%醋酸铵溶液（40：40：20）为流动相；检测波长为230nm。取硝酸咪康唑与硝酸益康唑适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中分别含0.05mg的混合溶液作为系统适用性溶液，取10μl注入液相色谱仪，咪康唑峰与益康唑峰的分离度应大于10。
测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于硝酸咪康唑0.25g），置100ml量瓶中，加甲醇适量振摇使硝酸咪康唑溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硝酸咪康唑对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同硝酸咪康唑。
【规格】 0.25g
【贮藏】 遮光，密封保存。