盐酸伊托必利胶囊

【药品名称】
通用名称：盐酸伊托必利胶囊
英文名称：ItoprideHydrochlorideCapsules
商品名称：比佳斯
【成份】伊托必利 化学名称为：N-[p-[2-(Dimethylamino)ethoxy]benzyl]veratramide分子式：C20H26N2O4分子量：358.44
【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒及粉末。
【适应症】
本品适用于功能性消化不良引起来的各种症状,如:上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。
【功能主治】本品适用于功能性消化不良引起来的各种症状,如:上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。
【规格】50mg/粒
【包装】12粒/板铝塑板装
【用法用量】
口服,成人每日3次,每次1粒(50mg),饭前15-30分钟服用;或遵医嘱。
【不良反应】
消化系统：偶尔出现腹泻，腹痛，便秘，唾液分泌增加。神经精神系统：偶见头痛，睡眠障碍等。血液系统：偶见白细胞减少(确认应停药)。过敏症状：皮疹发热，瘙痒等。偶出现血DUN，肌酐值升高。沿可见背部疼痛，疲乏，手指发麻，手抖等。
【禁忌】对本品成份过敏者禁用。存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。
【注意事项】
本品可增强乙酰胆碱的作用,故使用时应当注意。使用本品效果不佳时,应避免长期无目的地使用。严重肝、肾功能不全者慎用。用药中如果出现心电图QTC间期延长者应停药。
【药物相互作用】
由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱,故本品应避免与上述药物合用。
【药理】盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。
【毒理】毒性研究:重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周,结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快,摄食量和摄水量增多,与对照组相比,雌鼠的白蛋白值显著性下降,总蛋白量和A/G比值明显下降,雌鼠乳腺增生的发生率升高,所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂明显降低;30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快,摄食量略有增多,总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的发生率升高;无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d,持续13周,结果100mg/kg/d组动物从给药第一周开始,给药1小时后观察到的自发活动减少、震颤、行为异常等症状,这些症状均在给药24小时后或恢复期消失,100mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低;30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组,这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致:以上改变均可恢复,无毒性反应剂量为10mg/kg。生殖毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄动物经口给药,剂量为3、30、300mg/kg,结果300mg/kg剂量组给药初期1/2雄鼠出现
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十二指肠内给药时,在胃肌肉层中药物浓度是血液中药物浓度的两倍。
【ATC分类】A03F
【医保类别】乙
【编码】HD008963
【贮藏】密闭保存

本品含盐酸伊托必利（C₂₀H₂₆N₂O₄?HC1）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
【鉴别】（1）取本品的内容物适量（约相当于盐酸伊托必利25mg），置干燥的试管中，加丙二酸约30mg与醋酐0.5ml，加热，显红棕色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品的内容物适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸伊托必利15μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在238nm的波长处有最小吸收。
（4）取本品的内容物适量，加水振摇后，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】有关物质 取本品的内容物适量（约相当于盐酸伊托必利50mg），置100ml量瓶中，加水适量振摇使盐酸伊托必利溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸伊托必利有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，作为供试品溶液；另取盐酸伊托必利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外一可见分光光度法（通则0401），在258nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用稀磷酸或稀氢氧化钾溶液调节pH值至4.0）-乙腈（80：20）为流动相；检测波长为258nm。理论板数按伊托必利峰计算不低于5000，伊托必利峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于盐酸伊托必利50mg），置500ml量瓶中，加水适量，超声使盐酸伊托必利溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸伊托必利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸伊托必利。
【规格】50mg
【贮藏】密封，在干燥处保存。