奥美拉唑钠肠溶片

【药品名称】
通用名称：奥美拉唑钠肠溶片
英文名称：OmeprazoleSodiumEnteric-coatedTablets
商品名称：苹芳淑
【成份】奥美拉唑钠。
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】
消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡）、反流性食管炎和卓-艾氏综合症（胃泌素瘤）。
【功能主治】消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡）、反流性食管炎和卓-艾氏综合症（胃泌素瘤）。
【规格】20mg（以奥美拉唑计）。
【包装】铝塑包装，外加铝箔袋装，每盒8片。
【用法用量】
十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎：每日早晨吞服1片（20mg），不可咀嚼，对用其它治疗不愈的患者，每日早晨吞服2片（40mg）。十二指肠溃疡疗程通常为2-4周，胃溃疡和反流性食管炎的疗程通常为4-8周。卓-艾氏综合症：首次剂量为3片（60mg），每晨一次口服，然后按病情调节剂量为每日1～6片（20mg～120mg），其疗程视临床情况而定，每日超过4片（80mg）时，应分为两次服用。
【不良反应】
偶见头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐和腹胀，血清转氨酶（ALT，AST）增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】
当怀疑胃溃疡时，应首先排除胃癌的可能性，因使用本品治疗可减轻其症状，从而延误诊断。肝肾功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验表明本品无胎儿毒性或致畸作用，但对孕期妇女一般不用，对哺乳期妇女也应慎用。
【儿童用药】尚无儿童用药经验。
【老人用药】肝肾功能障碍者慎用。
【药物相互作用】
本品可延缓经肝脏氧化代谢药物在体内的消除，如安定，苯妥英钠、华法令、硝苯啶，当本品和上述药物一起使用时，应酌减后者的用量。
【药物过量】如过量服用，应对症和支持治疗。
【药理】奥美拉唑钠为苯并咪唑类化合物，通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ATP酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。动物试验表明，本品在血浆内迅速消除后，至少可在胃粘膜内存在24小时。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。
【毒理】遗传毒性：本品鼠伤寒冷沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性，小鼠微核试验结果难以判断。生殖毒性：大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天（约为人用剂量的35-345倍），其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予本品138mg/kg/天（约为人用剂量的345倍），怀孕家兔给予69mg/kg/天（约为人用剂量的172倍），未发现本品具有潜在致畸作用。家兔给予本品6.9-69.1mg/kg/天（约为人用剂量的17-172倍），可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性地升高。亲代大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天（约为人用剂量的35-345倍），子代动物呈剂量依赖性地出现胚胎/胎仔毒性和出生后的发育毒性。尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此，怀孕妇女在使用本品前，应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。致癌性：大鼠连续24个月给予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8mg/kg/天（以50kg人每日服用20mg计，约为人用剂量的4-352倍），动物剂量依赖性
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准WS₁-(X-030)-2004Z
【药代动力学】
本品口服后经小肠吸收进入血液。由于其弱碱性，很快被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中，在该处与H+结合，形成有活性的物质次磺酰胺，该活性物质再与H+-K+-ATP酶结合，使其失去活性，血浆半衰期30-60分钟。单剂量的生物利用度约35%，多剂量生物利用度增至约60%，主要在肝脏代谢。大约服用量的80%以代谢物的形式经尿排泄，其余从粪便排泄。本药起效迅速，每日服用1次即能抑制胃酸分泌，作用可持续约24小时以上。
【ATC分类】A02B
【医保类别】甲
【编码】HD000888
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。

本品含奥美拉唑钠按奥美拉唑（C₁₇H₁₉N₃O₃S）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的水溶液显钠盐鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】有关物质 避光操作。临用新制。取本品细粉适量（约相当于奥美拉唑20mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使奥美拉唑钠溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心， 必要时滤膜滤过，取上清液（或续滤液）作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对 照溶液。照奥美拉唑钠有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面 积的2倍（2.0%）。
含量均匀度 以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法方法2）测定，以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经120分钟时，立即将转篮升出液面，随即将转篮放人预热至37℃±0.5℃磷酸盐缓冲液（pH6.8）900ml的溶液中，转速不变，继续依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取奥美拉唑钠对照品适量（约相当于奥美拉唑20mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶（10mg规格）或50ml量瓶（20mg规格）中，用磷酸盐缓冲液（pH6.8）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
耐酸力 如平均溶出量不小于标示量的90%，则不再进行测定。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经120分钟时，取下转篮，用水冲洗表面酸液，将片置于50ml量瓶（10mg规格）或100ml量瓶（20mg规格）中，加磷酸盐缓冲液（pH11.0）适量，超声使溶解，放冷，照含量测定项下的方法，自'加乙醇10ml'起依法测定，按外标法以峰面积计算，6片中每片含量不得低于标示量的90%；如有1～2片小于标示量的90%，平均含量不得低于标示量的90%。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸氢二钠溶液（用磷酸调节pH值至7.6）-乙腈（75：25）为流动相，检测波长为302nm。取奥美拉唑钠对照品与杂质Ⅰ对照品1mg，加流动相溶解并稀释至10ml，摇匀，取20μl注入液相色谱仪。奥美拉唑峰与杂质Ⅰ 峰的分离度应大于2.0。
测定法 取本品10片。分e置于50ml量瓶（10mg规格）或10Oml量瓶（20mg规格）中。加磷酸盐缓冲液（pH11.0）适量，超声使崩解，加乙醇10ml（10mg规格）或20ml（20mg规格），超声使奥美拉唑钠溶解，放冷，用磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml 量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取 20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥美拉吨钠对照品适量（约相当于奥美拉唑20mg），精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇20ml与磷酸盐缓冲液（pH11.0）约60ml，振摇使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片平均含量，即得。
【类别】同奥美拉唑钠。
【规格】按C₁₇H₁₉N₃O₃S计 （1）10mg （2）20mg
【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。

注：磷酸盐缓冲液（pH11.0）
取0.25mol/L磷酸钠溶液110ml和0.5mol/L磷酸氢二钠溶液220ml，用水稀释至1000ml，摇匀，即得。