盐酸班布特罗片

【药品名称】
通用名称：盐酸班布特罗片
英文名称：BambuterolHydrochlorideTablets
商品名称：立可菲
【成份】本品主要成份为盐酸班布特罗。
【性状】本品为白色片。
【适应症】
支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。
【功能主治】支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。
【规格】10mg。
【包装】铝塑包装，10片/盒。
【用法用量】
每晚睡前口服一次。成年人初始始剂量为10mg，根据临床效果，在用药1-2周后可增加到20mg。肾功能不全（肌肝清除率＜50ml/min）的病人，初始剂量建议用5.0mg。
【不良反应】
已经发现的副作用有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等，是口服支气管扩张药物的共有特征。但本药较其它同类药物不良反应为轻。副作用的强度与剂量正性相关，在治疗最初1-2周内大多数副作用会自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。
【禁忌】对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。
【注意事项】
对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进的患者应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。肝硬变或某些肝功能不全的患者，不宜用本药。患有严重肾功能不全的患者使用本药，初始剂量应适当减少。妊娠、哺乳期妇女及婴幼儿应慎用。与其他拟交感胺类药合用引起加重副作用。不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验中尚未发现该药有致畸作用，但妊娠期的前三个月须任须谨慎用药。另外本品可舒张子宫平滑肌，所以可拟制孕妇的子宫活动能力及分娩。尚未肯定班布特罗或其中间代谢产物是否会经乳汁分泌。但其代谢物特布他林会分泌至乳汁，虽在治疗剂量下不会给婴儿带来不良影响，但哺乳期妇女仍应慎用。
【儿童用药】12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立，应慎用或遵医嘱。
【老人用药】老年患者需减量或遵医嘱。
【药物相互作用】
盐酸班布特罗可能延长琥珀胆碱的肌肉松弛效果，这是由于盐酸班布特罗可部分抑制胆碱酶酯产生，此抑制作用依赖于剂量并可以完全恢复。
【药物过量】目前尚未有服用过量的病例报道，从理论上讲，过量有可能导致中血特布他林的浓度升高，可产生头痛、焦虑、强直性肌肉痉挛、心悸、心律不齐等症状，甚至发生血压下降的现象。实验室报道：有时可发生高血糖及乳酸中毒，高剂量的β2激动剂可能会导致体内钾重新分布而引发低血钾，这种情况一般不需特殊处理。过量的治疗：轻微或中度过量，需减量或停药。严重病例，需洗胃，服用活性炭，测定酸碱平衡、血糖及电解质，监测心率及血压，推荐选用对心脏有选择性的β2受体阻滞剂（如美托洛尔）治疗心律不齐。要注意使用β2受体阻滞剂须非常谨慎，因其可能诱发支气管痉挛，如果因β2受体介导的外周血管阻力下降而导致血压下降，可给予血容量扩增剂。
【药理】本品主要成分为盐酸班布特罗，它是肾上腺素β2受体激动剂－特布他林的前药，口服吸收后在酶的作用下，代谢为特布他林。特布他林主要是激活β2受体，从而对支气管平滑肌产生松驰作用，抑制内源性致痉物的释放和由内源介质引起的水肿，增加粘膜纤毛的清除能力。
【毒理】致突变试验表明：班布特罗Ames试验对鼠伤寒沙门氏菌（S.Typhimurium）TA97、TA98、TA100和TA102无致突变现象；啮齿类动物微核试验，ICR小鼠口服给药，结果为阴性；哺乳动物培养细胞染色体畸变试验，不论S9存在与否，其结果均为阴性。生殖毒性实验文献资料表明：未见有对生育影响的报道。
【药代动力学】
文献报道，本品口服后约20%经肠道吸收，不受进食影响。经血浆胆碱酯酶水解和氧化作用代谢为活性物质特布他林。生物利用度约10%，2-6小时达到最高血药浓度，作用可持续24小时，给药4-5天达血药稳态浓度。原药约1/3在肠壁和肝脏中代谢，成为中间代谢物。盐酸班布特罗的血浆半衰期约为13小时，活性代谢物特布他林的血浆半衰期约为17小时。原药及其代谢物，包括特布他林，主要经肾脏排出。
【ATC分类】R03C
【医保类别】乙
【编码】HD007793
【贮藏】避光，密闭，阴凉处保存。

本品含盐酸班布特罗（C₁₈H₂₉N₃O₅・HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色或类白色片。
【鉴别】 （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品细粉适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸班布特罗0.4mg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在263nm的波长处有最大吸收，在238nm的波长处有最小吸收。
（3）取本品细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别（2）的反应（通则0301）。
【检查】 有关物质 取本品细粉适量（约相当于盐酸班布特罗50mg），置50ml量瓶中，加流动相适最，振摇，使盐酸班布特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密童取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。
含置均匀度 以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，用水稀释制成每1ml中约含盐酸班布特罗10μg的溶液作为供试品溶液；另取盐酸班布特罗对照品适量.精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[甲醇-乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.804g，加水800ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.0，加水使成1000ml，摇匀）（30：18：52），每1000ml含辛烷磺酸钠1.5g]为流动相；检测波长为214nm。理论板数按班布特罗峰计算不低于3000。
测定法 取本品10片，分别置50ml量瓶中，加水适量，充分振摇使盐酸班布特罗溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸班布特罗40μg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸班布特罗对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量，即得。
【类别】 同盐酸班布特罗。
【规格】 （1）10mg （2）20mg
【贮藏】 遮光，密封保存。