氨酚氯宗分散片

【药品名称】通用名称：复方氯唑沙宗分散片

【成份】本品为复方制剂，其组份为：对乙酰氨基酚0.15g与氯唑沙宗0.125g。

【性状】本品为白色片。

【适应症】用于各种急性骨骼肌损伤。

【规格】每片含对乙酰氨基酚0.15g与氯唑沙宗0.125g。

【用法用量】本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用，也可直接用水送服。每次2片,每日3～4次,疗程10天。

【不良反应】偶见轻度的嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应，上述不良反应一般较轻微，可自行消失或停药后缓解。

【禁忌】对本品成份过敏者禁用。

【注意事项】肝、肾功能损害者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】本品与酚噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制剂及单胺氧化酶抑制剂合用时，应减少本品用量。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

本品是由对乙酰氨基酚和氯唑沙宗组成的复方制剂。氯唑沙宗为一种中枢性骨骼肌松弛剂，主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用，缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。

小鼠攀网法肌松作用研究表明，本品呈明显剂量依赖性肌松作用，对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用，本品中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用，并呈剂量依赖性，对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用，且显示良好的剂量效应关系，试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。

药代动力学

据文献报道：

1、对乙酰氨基酚：口服后自胃肠道吸收迅速、完全，吸收后在体液中分布均匀，本品90%-95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2β一般为1-4小时（平均2小时），口服后0.5-2小时血药浓度可达峰值，剂量在650mg以下时血药浓度为5-20μg/ml，作用持续时间为3-4小时。本品主要以与葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。

2、氯唑沙宗口服后迅速吸收，服药后1小时开始作用，达峰时间3～4小时，600mg口服后血药浓度为9-20μg/ml，7小时从体内基本消失，消除半衰期66分钟。Conney给狗口服氯唑沙宗100mg/kg后3小时进行尸解测得其肝、肌肉、脑等器官的药物含量是血浆浓度的一半以下，脂肪中的浓度是血浆浓度的2倍。90%的氯唑沙宗在体内迅速代谢成为无活性的6-羟基-羟氯苯骈恶唑，与葡萄糖醛酸结合由尿中排出。24小时尿中测出的未变化原药少于1%。大鼠、家兔、小鼠和豚鼠的肝匀体外测验表明，肝脏为主要的代谢场所。