锝[99mTc]双半胱乙酯注射液

【药品名称】
通用名称：锝[99mTc]双半胱乙酯注射液
英文名称：Technetium[99mTc]BicisateInjection（99mTc-ECD）
商品名称：锝[99mTc]双半胱乙酯注射液
【成份】还原的锝[^99mTc]与配体比西酯形成的中性络合物。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】
用于各种脑血管性疾病（梗塞、出血、短暂性缺血发作等），癫G和痴呆、脑瘤等疾病的脑血流灌注显像。
【功能主治】用于各种脑血管性疾病（梗塞、出血、短暂性缺血发作等），癫G和痴呆、脑瘤等疾病的脑血流灌注显像。
【包装】按用户所需剂量，本药品抽入一次性注射器，外包铅防护套。
【用法用量】
仅供静脉注射，注药后30-90分钟显像，成人一次用量为740-1110MBq，体积小于4ml。
【不良反应】
无明显不良反应。偶见静脉注药后面部潮红，可自行消退。
【注意事项】
1.本品应在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。2.制备本品应使用新鲜洗脱的锝[99mTc]发生器洗脱液。3.本品如发生混浊、出现沉淀，应停止使用。4.本品采用配体交换法制备，注射用比西酯、注射用亚锡葡庚糖酸钠及洗脱用氯化钠注射液，需在制备前从冰箱中取出，放置至室温，制成锝[99mTc]葡庚糖酸盐注射液后，必须立即全部转移注入到注射用比西酯瓶中。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】慎用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】99mTc-ECD是中性脂溶性放射性药物，静脉注射后，能穿透血脑屏障，其脑内摄取正比于局部血流量，灰质/白质摄取比为4.5:1。注射后5分钟，脑摄取达注射剂量的6.5%。放射性按双指数方式从脑中清除，半清除期为1.3小时（40%）和42.3小时（60%）。99mTc-ECD在脑中的滞留是由于其脂基在神经原内水解成酸。99mTc-ECD能从血中快速清除，半清除期约为0.8分钟。5分钟时，保留在血中的放射性低于注射剂量的10%，而到1小时后，血中90%的放射性是非脂溶性形式存在。99mTc-ECD的主要清除途径是通过肾。在2小时和4小时以内，分别有50%和65%的放射性排入尿里。经过48小时，约有11.2%±6.2%的放射性排入粪便。亦能通过人乳排泌。
【毒理】小鼠急性毒性试验：LD5=66.10±6.18mg/kg；LD50=80.09±5.67mg/kg；LD95=96.93±9.67mg/kg。
【执行标准】部标WS-386(X-332)-97
【药代动力学】
本品从静脉注射后迅速从血中清除，注药后2小时和4小时的放射性量分别是注药后1分钟的28.5%和2.8%。本品在脑中浓聚快，静脉注射1分钟达峰值，10分钟稳定，15分钟开始下降10%左右，45分钟时脑摄取率达到7.4%左右，未进脑的99mTc-ECD经肝、肾代谢成为水溶性物质，从肾中排出。
【ATC分类】V09C
【编码】HD001763
【贮藏】室温保存。

本品为锝[^99mTc]标记的双半胱乙酯的无菌溶液。含锝[^99mTc]的放射性活度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%～110.0%。
【制法】（1）一步法 临用前，在无菌操作条件下，依高锝[^99mTc]酸钠注射液的放射性浓度，取1～4ml注入注射用亚锡双半胱乙酯瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，静置15分钟，即得。
（2）二步法 临用前，在无菌操作条件下，依高锝[^99mTc] 酸钠注射液的放射性浓度，取1～4ml注入注射用亚锡葡庚糖酸钠瓶中，充分振摇，使冻干物溶解后，再将其全部注入注射用双半胱乙酯瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，静置5分钟，即得。
【性状】本品为无色澄明液体。
【鉴别】（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则 1401）测定，其主要光子的能量应为0.140MeV；或照半衰期测定法（通则 1401）测定，其半衰期应符合规定（5.72～6.32小时）。
（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，R_f值约为0.9处有放射性主峰。
【裣恕pH值 应为5.0～6.5（通则 1401）。
细菌内毒素 取本品适量，以细菌内毒素检查用水至少稀释30倍后，依法检查（通则 1143），本品每1ml中含内毒素的量应小于15EU。
无菌 取本品，依法检查（通则 1101），应符合规定。
【放射化学纯度】照薄层色谱法（通则 0502）试验，吸取本品适量（约20 000计数/分钟），点于聚酰胺-6薄片上，以甲醇-二氯甲烷-水（80：15：5）混合溶液为展开剂，展开，晾干，锝[^99mTc]双半胱乙酯（R_f值约为0.9）的放射化学纯度应不低于90%。
【放射性活度】取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则 1401）测定，放射性活度应符合规定。
【类别】放射性诊断用药。