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洛莫司汀胶囊

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    【药品名称】
    通用名称:洛莫司汀胶囊
    汉语拼音:Luomositin Jionn
    英文名称:Lomustine Capsules
    【成份】本品主要成份为:洛莫司汀。其化学名称为:N-(2-氯乙基)-N′-环己基-N-亚硝基脲。结构式:分子式:C9H16ClN3O2分子量:233.70
    【适应症】
    本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
    【功能主治】本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
    【规格】(1)40mg(2)100mg
    【用法用量】
    100~130mg/m2,顿服,每6~8周一次,3次为一疗程。
    【不良反应】
    口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制,服药后3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
    【禁忌】有肝功能损害、白细胞低于4109/L、血小板低于80109/L者禁用。合并感染时应先治疗感染。
    【注意事项】
    1.因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。6.治疗前和治疗中应检查肺功能。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】本药有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
    【药物相互作用】
    以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。
    【药物过量】尚无药物可对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制,白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。
    【药代动力学】
    口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)。肾脾为多,次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15~30%,可经胆汁排人肠道,形成肝肠循环,故药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。T1/2为16~18小时,其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。有肠肝循环,故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%,从呼吸道排出约10%。因其脂溶性强,可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。
    【ATC分类】L01A
    【医保类别】乙
    【编码】HD004879
    【贮藏】遮光,密封,冷冻保存。

本品含洛莫司汀(C 9H 16C 1N 3O 2)应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品的内容物为淡黄色结晶或结晶性粉末。
【鉴别】取本品的内容物,照洛莫司汀项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。
【检查】有关物质 避光操作。取本品的内容物适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液。照洛莫司汀有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。
【含量测定】避光操作。取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量,加流动相使洛莫司汀溶解并定量稀释制成每1ml中约含洛莫司汀0.1mg的溶液,滤过,作为供试品溶液。照洛莫司汀含量测定项下的方法测定,即得。
【类别】【贮藏】同洛莫司汀。
【规格】(1)40mg (2)100mg



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