【药品名称】
通用名称：依西美坦胶囊
英文名称：ExemestaneCapsules
商品名称：澳奇
【成份】依西美坦 化学名称为：1.4-二烯-3.17-二酮-6-甲基雄烷分子式：C20H24O2分子量：296.41
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒状粉末。
【适应症】
适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
【功能主治】适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
【用法用量】
一次一粒(25mg)，一日一次，饭后口服，轻度肝肾功能不全者不需要调节给药剂量。
【不良反应】
本品的主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛。
【禁忌】对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。
【注意事项】
绝经前的女性一般不用依西美坦胶囊剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。
【药物相互作用】
本品不可与雌激素类药物合用，以免拮抗本品的药效作用；依西美坦主要经细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢，但其与强效的CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用时，本品的药动学未发生改变，因此似乎CYP同工酶抑制剂对本品的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦浓度的可能性。
【药理】乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称'自毁性抑制')，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
【ATC分类】L02B
【医保类别】乙
【编码】HD009262
【贮藏】密闭、遮光、在阴暗干燥处保存；
本品含依西美坦（C20H24O2）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒状粉末。
【鉴别】（1）取本品的内容物适量（约相当于依西美坦5mg），加乙醇约10ml，充分振摇使依西美坦溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣加硫酸3ml使溶解，放置5分钟，溶液渐变为橙红色，倾入1ml水中，溶液变为棕红色，并有絮状沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品内容物适量，加乙醇制成每1ml中约含依西美坦10μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在246nm的波长处有最大吸收。
【检查】有关物质 取本品内容物适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含依西美坦0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.5%十二烷基硫酸钠溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用0.5%十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取依西美坦对照品适量，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在246mn的波长处测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于依西美坦25mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使依西美坦溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl，照依西美坦含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】同依西美坦。
【规格】25mg
【贮藏】遮光，密封保存。