舒林酸片

【药品名称】
通用名称：舒林酸片
英文名称：SulindacTablets
商品名称：枢力达
【成份】舒林酸 化学名称为：(Z)-2-甲基-1-〔(4-甲基亚硫磺酰苯基)亚甲基〕-5-氟-1H-茚-3-乙酸分子式：C20H17FO3S分子量：356.41
【性状】本品为橙黄色片。
【适应症】
用于①各种慢性关节炎，尤其对老年人、肾血流量有潜在不足者。②各种原因引起的疼痛，如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等。
【功能主治】用于①各种慢性关节炎，尤其对老年人、肾血流量有潜在不足者。②各种原因引起的疼痛，如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等。
【规格】0.1g*20。
【包装】100mgx20片
【用法用量】
口服给药：成人常用量：一次0.2g,一日早晚各1次；镇痛时可8小时后重复。2岁以上儿童常用量：按体重一次2.25mg/kg，一日2次，每日剂量不得超过6mg/kg。
【不良反应】
常见不良反应为胃肠道反应，包括上腹痛、腹胀、消化不良、恶心、腹泻、便秘、纳差等，发生消化道溃疡者较少。少见中枢神经系统症状，如头晕、头痛、嗜睡、失眠。罕见骨髓抑制、急性肾功能衰竭、心力衰竭、无菌性脑膜炎、肝损害和史蒂文撕-约翰逊(Stevens-Johnson)综合症。其他：偶见皮疹、瘙痒、急躁、忧郁等。
【禁忌】对本品或其他非甾体抗炎药有过敏者禁用。活动性消化性溃疡者或曾有溃疡出血或穿孔史者禁用。
【注意事项】
有消化性溃疡史，目前无活动性溃疡的患者需在严密观察下使用本品。用药期间应定期监测大便潜血、血象、肝肾功能。将本品放置于儿童不易接触的地方
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女不宜服用。
【儿童用药】2岁以下儿童不宜服用。
【老人用药】有肾功能明显减退，应相应减少服用药剂量。
【药物相互作用】
与抗凝药华法林同时服用时可致凝血酶原时间延长。与降糖药(甲磺丁脲等)同服可使空腹血糖下降明显。与阿司匹林同服可降低本药活性，使本品的疗效反而降低，且可能出现周围神经病变。
【药物过量】药物超量中毒时应给予紧急处理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同时予以对症支持治疗。
【药理】本品为一活性极小的前体药，口服吸收后在体内代谢为抑制环氧酶，减少前列腺素的合成的活性物质(硫化物)，其作用较舒林酸本身强500倍，但对肾脏中生理性前列腺素的合成影响不大。由于其以非活性形式通过胃肠道，因此对胃肠道刺激性小，对肾血流量和肾功能影响亦较少。本品还能抑制5-羟色胺的释放，以及抑制胶原诱发的血小板聚集作用，延长出血时间。
【药代动力学】
口服后约90%被吸收，吸收迅速，服药后血药浓度达峰值时间为1～2小时，食物可延缓其吸收，达峰值时间为4～5小时。分布以血浆中浓度最高，其次是肝、胃、肾、小肠及其他组织。本品95%与血浆蛋白结合，舒林酸半衰期为7小时，活性物半衰期为18小时。药物最终以母药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便和尿液排出，有活性成分大部分转回母药。代谢物从尿中排泄约占服用量的74%，另26%以各种未签定物从粪中排出。
【ATC分类】M01A
【医保类别】乙
【编码】HD006323
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含舒林酸（C₂₀H₁₇FO₃S）应为标示量的95.0%～105.0% 。
【性状】本品为橙黄色片。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于舒林酸15mg），照舒林酸项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在284nm与327nm的波长处有最大吸收。
【检查】有关物质 取本品细粉适量（约相当于舒林酸20mg），加流动相10ml，充分振摇使舒林酸溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含60μg的对照溶液。照舒林酸有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（3.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH7.2）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液；另取舒林酸对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量制成每1ml中约含10μg的溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在326nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的80% ，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于舒林酸0.1g），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液80ml，充分振摇使舒林酸溶解，并用0.1mol/L盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，置200ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在327nm的波长处测定吸光度，按C₂₀H₁₇FO₃S的吸收系数（）为373计算，即得。
【类别】 同舒林酸。
【规格】 （1）0.1g （2）0.2g
【贮藏】 密封保存。