艾司唑仑注射液

【药品名称】
通用名称：艾司唑仑注射液
汉语拼音：Aisizuolun Zhusheye
英文名称：Estazolam Injection
【成份】本品主要成份为：艾司唑仑。其化学名称为：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-?][1,4]笨并二氮杂健＝峁故剑海ú渭艾司唑仑片）分子式：C16H11CIN4分子量：294.74
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】
用于抗惊厥及缓解手术前紧张焦虑。
【功能主治】用于抗惊厥及缓解手术前紧张焦虑。
【规格】1ml：2mg
【用法用量】
抗惊厥，肌内注射一次2～4mg，2小时后可重复1次。麻醉前用药，术前1小时肌内注射2mg。
【不良反应】
使用适量时不良反应少，剂量偏大时可出现嗜睡、无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹及肝损害。
【禁忌】（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。（2）严重慢性阻塞性肺部病变。（3）重症肌无力。（4）急性闭角型青光眼。（5）对本品过敏者。
【注意事项】
长期使用可产生耐受性和依赖性。肝肾功能不全者慎用。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。用药期间勿饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。
【儿童用药】慎用。
【老人用药】慎用。
【药物相互作用】
（1）本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。（2）饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。（3）本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。（4）本品与钙离子通道阻断药合用时，可使钙通道阻断剂的降压作用加强。（5）本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。（6）本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型或频率改变，应及时调整剂量。（7）本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。（8）本品与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。（9）本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。
【药物过量】中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理：依病情给予对症治疗及支持疗法。
【药代动力学】
半衰期（t1/2）为17小时。
【ATC分类】N05C
【编码】HD000729
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为艾司唑仑加适宜助溶剂制成的灭菌水溶液。含艾司唑仑（C₁₆H₁₁ClN₄）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品适量（约相当于艾司唑仑1mg），加稀硫酸2滴，置紫外光灯（365nm）下检视，显天蓝色荧光。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 pH值 应为5.6～7.0（通则0631）。
有关物质 取本品，加流动相稀释制成每1ml中约含艾司唑仑0.2mg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中约含艾司唑仑2μg的溶液，作为对照溶液。照艾司唑仑有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除苯甲酸钠峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（65：35）为流动相；检测波长为223nm。理论板数按艾司唑仑峰计算不低于2000。
测定法 精密量取本品适量，用流动相稀释成每1ml中约含艾司唑仑10μg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取艾司唑仑对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μl的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同艾司唑仑。
【规格】（1）1ml：1mg （2）1ml：2mg
【贮藏】 遮光，密闭保存。