氯硝西泮注射液

【药品名称】
通用名称：氯硝西泮注射液
汉语拼音：Lüxioxipn Zhusheye
英文名称：Clonazepam Injection
【成份】本品主要成份为：氯硝西泮。其化学名称为：1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮。结构式：（参见氯硝西泮片）分子式：C15H10ClN3O3分子量：315.72
【性状】本品为无色或微黄绿色的澄明液体。
【适应症】
主要用于控制各型癫G，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。
【功能主治】主要用于控制各型癫G，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。
【规格】1ml：1mg
【用法用量】
用量应根据患者具体情况而个体化，尽量避免肌注。控制癫痫持续状态可用静脉注射，成人常用量1～4mg，30秒左右缓慢注射完毕，如持续状态仍未控制，每隔20分钟后可重复原剂量1～2次。成人最大量每日不超过20mg。
【不良反应】
1．常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。2．较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒（儿童多见）、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、淤斑、或极度疲乏、乏力（血细胞减少）。3．需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。
【禁忌】孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
【注意事项】
①对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。②本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。③幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。④老年人中枢神经系统对本药较敏感。⑤肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。⑥癫G患者突然停药可引起癫G持续状态。⑦严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。⑧避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。⑨对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用；②重度重症肌无力，病情可能被加重；③急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重；④低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒；⑤多动症者可有反常反应；⑥严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭；⑦外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1．在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱；孕妇应禁用。2．可分泌入乳汁，哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。
【老人用药】老年人中枢神经系统对本品较敏感，用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止，应慎用。
【药物相互作用】
1．与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。4．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6．与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。7．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。9．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
【药代动力学】
蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T1/2为26～49小时。
【ATC分类】N03A
【医保类别】乙
【编码】HD004785

本品为氯硝西泮的灭菌水溶液。含氯硝西泮（C₁₅H₁₀ClN₃O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为无色至淡黄绿色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品10ml，加三氯甲烷提取2次，每次5ml，合并三氯甲烷液，置水浴上挥干，取残渣，照氯硝西泮鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在310nm的波长处有最大吸收。
【检查】pH值 应为4.0～6.0（通则0631）。
颜色 取本品，与黄绿色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质 取本品，作为供试品溶液；另取杂质Ⅰ对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液1ml与对照品溶液4ml，置同一200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢铵溶液（55：45）为流动相（用氨水调节pH值为8.0）；检测波长为254nm。理论板数按氯硝西泮峰计算不低于1500，氯硝西泮峰与杂质Ⅰ峰之间的分离度应符合要求。精密量取对照溶液与供试品溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过氯硝西泮标示量的0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中氯硝西泮峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中氯硝西泮峰面积的4倍（2.0%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg氯硝西泮中含内毒素的量应小于15EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】精密量取本品适量（约相当于氯硝西泮10mg），用乙醇定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在310nm的波长处测定吸光度；另取氯硝西泮对照品，同法测定。计算，即得。
【类别】同氯硝西泮。
【规格】1ml：1mg
【贮藏】遮光，密闭保存。