- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：丙戊酰胺胶囊
英文名称：ValpromideCapsules
商品名称：丙戊酰胺胶囊
【成份】丙缬草酰胺。
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色针状结晶性粉末。
【适应症】
用于防治各种类型的癫G。
【功能主治】用于防治各种类型的癫G。
【规格】0.1g
【包装】铝塑包装：10粒/板，2板/盒。
【用法用量】
口服。成人：一次2～4粒，一日3次。儿童：一日10～30mg/kg,分3次服用。
【不良反应】
治疗早期常出现头昏、恶心、呕吐、嗜睡、乏力，食欲增加或减少等反应，一般可自行消失。可引起月经周期改变。较少见短暂的脱发、头痛、过敏、手颤、多梦、不安和急躁。长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血象。对肝功能有损害，服用2个月要检查肝功能。偶有走路不稳、视力模糊、眼胀眼花、耳鸣、乳房增大。偶有听力下降和可逆性听力损坏。
【禁忌】有药源性黄疸个人史或家族史者禁用。有肝病或明显肝功能损害者禁用。对本品过敏者禁用。
【注意事项】
有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病患者慎用。停药时应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量。外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制作用的增强。用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响。使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重副反应时，应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘，动物实验丙戊酸有致畸的报道，在临床应用中偶有乳房增大、泌乳减少的现象，孕妇应权衡利弊，慎用。
【儿童用药】本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。
【老人用药】本品在老年患者中应用的安全性及有效性尚未见确切报道，应慎用。
【药物相互作用】
饮酒可加重镇静作用。全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的药理作用可更明显。与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板聚集而延长出血时间。与巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升，因而增加镇静作用而导致嗜睡。与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量。与氯硝西泮合用防止失神发作时，曾有报道少数病例反而诱发失神状态。与苯妥英钠合用时，有引起扑翼样颤的病例报道。因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变，由于苯妥英浓度变化较大，需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。与对肝脏有毒性的药物合用时，有潜在肝脏中毒的危险。与氟哌啶醇、洛沙平（Loxapine）、马普替林（Maprotiline）、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的作用，须及时调整用量以控制发作。
【药物过量】尚不明确。
【药理】据文献报道：本品为广谱抗癫G药。抗癫G病作用机制尚未完全阐明；可能通过肠道微生物的作用，在进入人体呕分前，即已几乎完全降解为丙戊酸，在血中以丙戊酸的形式出现。实验证实本品能增加γ-氨基丁酸（GABA）的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质GABA的浓度，降低神经元的兴奋而抑制发作。
【执行标准】WS-10001-（HD-0930）-2002
【药代动力学】
据文献报道：口服本品吸收较缓，作用时间较长，血浓度波动范围较小，血药浓度达峰时间（tmax）约5～12小时，有效血药浓度为50～100μg/ml。半衰期（t1/2）平均15小时，生物利用度（F）约80%～100%。血药浓度约为50μg/ml时，血浆蛋白结合率约94%，血药浓度约为100μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80%～85%。血药浓度超过120μg/ml时，可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%～20%）。本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中，大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排泄，尿中有1%～3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出，能通过胎盘，并可由乳汁中分泌。
【ATC分类】N03A
【编码】HD001318
【贮藏】遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。