异卡波肼片

【药品名称】
通用名称：异卡波肼片
汉语拼音：Yikbojin Pin
英文名称：Isocarboxazid Tablets
【成份】本品主要成份为：异卡波肼。其化学名称为：5-甲基-3-异哆蚣柞-2-（苯基甲基）-肼。结构式：分子式：C12H13N3O2分子量：231.25
【性状】本品为白色片。
【适应症】
用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。
【功能主治】用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。
【规格】10mg
【用法用量】
口服开始剂量一日10～20mg，分2～3次服用，以后加至一日30～60mg。维持量一日10～20mg。
【不良反应】
体位性低血压、头晕、便秘、厌食、坐立不安、失眠、口干、视物模糊、水肿、月经过多等。长期应用易蓄积中毒。偶见中毒性肝炎、白细胞减少。
【禁忌】严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、粒细胞减少症、嗜铬细胞瘤患者。
【注意事项】
本品不能与其他抗抑郁药合用，有引起高5-羟色胺综合症的危险。服药期间不宜食用富含酪胺如奶酪、啤酒等食物，有引起高血压危象的危险。若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用；若原已使用氟西汀，应停药5周后使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】15岁以下儿童不宜使用，可能抑制生长发育。
【老人用药】慎用。
【药物相互作用】
1．本品与乙醇或中枢神经抑制药合用，对中枢神经抑制作用增强。2．本品可增强华法令等抗凝药的作用。3．本品与三环类抗抑郁药合用，可产生高热与高血压危象，严重者可致死。4．本品可增强抗胆碱药的效能。5．本品与含咖啡因药物合用时，可产生严重心律紊乱或高血压危象。6．本品与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用，均可显著增强升压效应。7．本品与左旋多巴合用，可发生急性肾上腺危象。
【药物过量】中毒症状：服药过量后，经过12小时左右潜伏期，迅速出现中枢神经兴奋状态，表现激越、出汗、心动过速、肌强直、反射亢进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上，舒张压超过16kPa（120mmHg）时，可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫痫发作等高血压脑病征象。少数病人出现低血压，呼吸抑制及出血倾向。处理：及时洗胃，输液并以渗透性利尿剂强迫利尿，尿液酸化（可输入大量维生素C）有利于加速药物的排泄，并依病情给予对症治疗及支持疗法。
【药代动力学】
本品胃肠吸收良好，在肝中氧化代谢。口服后3～5小时血药浓度达峰值，作用时间持续10天，代谢物经肾脏排泄。动物实验显示本品可自乳汁中排出
【编码】HD016660
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含异卡波肼（C₁₂H₁₃N₃O₂）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 （1）取本品的细粉适量（约相当于异卡波肼10mg），加丙酮5ml使异卡波肼溶解，滤过，滤液加水4滴，再加1%钼酸铵的稀盐酸溶液4滴，即显橙色。
（2）取本品的细粉适量（约相当于异卡波肼10mg），加乙醇5ml使异卡波肼溶解，滤过，滤液加1%对二甲氨基苯甲醛的乙醇溶液（内含1%盐酸）1ml，即显黄色。
【检查】 含量均匀度 取本品1片，置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH 7.6）适量，振摇，使异卡波肼溶解，用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH 7.6）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取异卡波肼对照品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH 7.6）溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在232nm的波长处分别测定吸光度，计算含量，应符合规定（通则 0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则 0931 第二法），以磷酸盐缓冲液（pH 7.6）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，续滤液作为供试品溶液；另取异卡波肼对照品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH 7.6）溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在232nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则 0101）。
【含量测定】 取本品80片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于异卡波肼0.35g），加冰醋酸20ml溶解后，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（通则 0701），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.13mg的C₁₂H₁₃N₃O₂。
【类别】 同异卡波肼。
【规格】 10mg
【贮藏】 遮光，密封保存。