吗氯贝胺胶囊

【药品名称】
通用名称：吗氯贝胺胶囊
汉语拼音：Malubeian Jiaonang
英文名称：Moclobemide Capsules
【成份】吗氯贝胺，其化学名为：4-氯-N-[2-（4-吗啉基乙基）]-苯甲酰胺。其结构式为：C13H17ClN2O2268.74
【适应症】
抑郁症。
【功能主治】抑郁症。
【规格】0.1g。
【用法用量】
口服开始剂量为一次50mg~100mg，一日2~3次。逐渐增加至一日150mg~450mg，高量为一日600mg。
【不良反应】
有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。与酪胺含量高的食物（如奶酪）同服可能引起高血压。少见不良反应有过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。
【禁忌】1．躁狂症患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺亢进患者禁用。2．对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．肝、肾功能严重不全者慎用。2．本品禁止与其它抗抑郁药物同时使用，以避免引起'高5-羟色胺综合症'的危险。3．使用中枢性镇痛药（度冷丁、可待因、美沙芬）、麻黄碱、伪麻黄碱或苯丙醇氨患者禁用本品。4．患者有转向躁狂发作倾向时应立即停药。5．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。6．用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。7．由其它抗抑郁药换用本品，建议停药2周后再开始使用本品；氟西汀应停药5周再开始使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】禁用。
【老人用药】酌情减少用量。
【药物相互作用】
与西米替丁合用，可延缓本品的代谢。
【药物过量】服药过量后，经过12小时左右潜伏期，迅速出现中枢神经兴奋状态，表现激越、出汗、心动过速、肌强直、反射亢进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上，舒张压超过120mmHg时，可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫痫发作等高血压脑病征象。少数病人出现低血压，呼吸抑制及出血倾向。应及时采取以下措施：（1）及时洗胃，清除胃内毒物。（2）输液并以渗透性利尿剂强迫利尿，尿液酸化（可输入大量维生素C）有利于加速药物的排泄。（3）视病情给予对症治疗和支持疗法。
【药代动力学】
口服易吸收，单次口服50～300mg，血浆浓度峰值为0.3～2.7μg/ml，达峰时间为1～2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%，表观分布容积为75～95L/kg。体内分布较广，经肝脏代谢，t1/2为2～3小时，肝硬化病人平均滞留时间延长，故这类病人约需减半量。中度肾功能受损的病人一般无需作剂量调整。本品可经乳汁分泌。
【ATC分类】N06A
【编码】HD005013
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含吗氯贝胺（C13H17C1N2O2）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末。
【鉴别】（1）取本品的内容物适量（约相当于吗氯贝胺50mg），置25ml量瓶中，加乙醇适量，振摇使吗氯贝胺溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取吗氯贝胺对照品，加乙醇制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各15μl， 分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙醋-乙醇-浓氨溶液 （8：2：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在240nm的波长处有最大吸收，在214nm的波长处有最小吸收。
【检查】溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含吗氯贝胺约10μg的溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于吗氯贝胺20mg），置100ml量瓶中，加 0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使吗氯贝胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用0.1mo]/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在240nm的波长处测定吸光度；另取吗氯贝胺对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定。计算，即得。
【类别】同吗氯贝胺。
【规格】0.1g
【贮藏】遮光，密封保存。