盐酸氯米帕明注射液

【药品名称】
通用名称：盐酸氯米帕明注射液
英文名称：ClomipramineHydrochlorideInjection
商品名称：氯丙米嗪
【成份】氯米帕明 化学名称为：N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-丙胺分子式：C19N23ClN2分子量：314.86
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
用于治疗严重抑郁症及难治性抑郁症。
【功能主治】用于治疗严重抑郁症及难治性抑郁症。
【规格】2ml：25mg
【用法用量】
静脉滴注开始用25～50mg稀释于250～500ml葡萄糖盐水，在1.5～3小时滴完，一日1次，缓慢增加至一日50～150mg，高量一日不超过200mg。
【不良反应】
治疗初期可出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。
【禁忌】严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留及对三环类药物过敏者。
【注意事项】
肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠头3个月及妊娠晚期禁用，因本品可能对胎儿产生不良作用，妊娠哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】12岁以下儿童禁用。
【老人用药】慎用。
【药物相互作用】
本品与舒托必利合用，有增加室性心律失常的危险，严重者可至尖端扭转心律失常。本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢神经抑制作用增强。本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用，易致阵发性高血压及心律失常。本品与可乐定合用，后者抗高血压作用减弱。本品与抗惊厥药合用，可降低抗惊厥药的作用。本品与氟西汀或氟伏沙明合用，可增加两者的血浆浓度，出现惊厥，不良反应增加。本品与阿托品类合用，不良反应增加。
【药物过量】中毒症状：首发症状一般是严重的抗胆碱能反应，中枢症状有嗜睡、木僵、昏迷、躁动不安、震颤、谵妄、大量出汗、反射亢进、肌肉强直、惊厥等，心血管系统可出现心律失常、心动过缓，传导阻滞，充血性心衰甚至心脏骤停。也可发生呼吸抑制、发绀、低血压、休克、呕吐、高热、瞳孔散大、少尿或无尿等。处理：依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
【药理】本品为三环类抗抑郁药，主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强，而发挥抗抑郁及抗焦虑作用，亦有镇静和抗胆碱能作用。
【药代动力学】
蛋白结合率96%～97%，半衰期(t1/2)为22～84小时，表观分布容积(Vd)7～20L/kg，在肝脏代谢，活性代谢物为去甲氯米帕明，由尿排出。本品可分泌入乳汁。
【ATC分类】N06A
【医保类别】甲
【编码】HD008371
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。

本品为盐酸氯米帕明的灭菌水溶液。含盐酸氯米帕明 （C₁₉H₂₃ClN₂?HCl）应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品适量，加硝酸，即显深蓝色。
（2）避光操作。取本品适量，加甲醇稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取盐酸氯米帕明对照品适量，加甲醇溶解并制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-冰醋酸-盐酸-水（55：35：5：5）为展开剂，展开，晾干，喷以0.5%重铬酸钾的20%硫酸溶液使显色，立即检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。
3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】pH值 应为3.5～5.0（通则0631）。
颜色 取本品，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在420nm的波长处测定，其吸光度不得过0.025。
有关物质 避光操作。取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸氯米帕明1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取盐酸氯米帕明与盐酸丙米嗪对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含0.1mg的溶液，作为系统适用性溶液。照盐酸氯米帕明有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间小于0.25的峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍（1.2%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸氯米帕明中含内毒素的量应小于2.0EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】避光操作。照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-1.25%庚烷磺酸钠溶液-1.0%三氯乙酸溶液-2.5%磷酸二氢钾溶液（330：80：50：40）为流动相；检测波长为251nm；柱温为40℃。取盐酸氯米帕明与盐酸丙米嗪对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含0.1mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，理论板数按氯米帕明峰计不低于2000，氯米帕明峰与丙米嗪峰的分离度应大于4.0。
测定法 精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸氯米帕明0.1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸氯米帕明对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸氯米帕明。
【规格】2ml：25mg
【贮藏】遮光，密闭保存。