吉非罗齐胶囊

【药品名称】
通用名称：吉非罗齐胶囊
英文名称：GemfibrozilCapsules
商品名称：吉非罗齐胶囊
【成份】吉非罗齐
【性状】本品内容物为白色粉末。
【适应症】
用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性，使用时应严格限制在指定的适应症范围内，且疗效不明显时应及时停药。
【功能主治】用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性，使用时应严格限制在指定的适应症范围内，且疗效不明显时应及时停药。
【规格】0.3g
【包装】铝塑泡罩包装，0.3g×10粒×2板
【用法用量】
成人常用量：口服一次1-2粒，一日2次，早餐及晚餐前30分钟服用。
【不良反应】
最常见的不良反应为胃肠道不适，如消化不良、厌食、恶心、呕吐、饱胀感、胃部不适等，其他较少见不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳痿等。偶有胆石症或肌炎（肌痛、乏力）。本品属氯贝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征，导致血肌酸磷酸激酶升高，发生横纹肌溶解，主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高，肌红蛋白尿并可导致肾衰，但较罕见。在患者肾病综合征及其他肾损害而导致血蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者，发生肌病的危险性增加。偶有肝功能试验（血氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶增高）异常，但停药后可恢复正常。偶有轻度贫血及白细胞计数减少，但长期应用又可稳定、个别有严重贫血、白细胞减少、血小板减少和骨髓抑制。
【禁忌】对吉非罗齐过敏者禁用。患胆囊疾病、胆石症禁用，本品有可能使胆囊疾患症状加剧。肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用，本品可促进胆固醇排泄增多，使原已较高的胆固醇水平增加。严重肾功能不全患者禁用，因为在肾功能不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾；肾病综合征引起血清蛋白减少的患者禁用，因其发生肌病的危险性增加。
【注意事项】
本品对诊断有干扰。血红蛋白、血细胞压积、白细胞计数可能减低。血肌酸磷酸激酶、碱性磷酸酶、氨基转移酶、乳酸脱氢酶可能增高用药期间应定期检查：全血象及血小板计数；肝功能试验；血脂；血肌酸磷酸激酶。治疗3个月后如无效即应停药。如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病的症状（如肌痛、触痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶显著升高，也应停药。本品停用后血胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平，故宜给低脂饮食并监测血脂至正常。在治疗高血脂的同时，还须关注和治疗可引起高血脂的各种原发病，如甲状腺机能减退、糖尿病等。某些药物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪类利尿药和β阻滞剂等，停药后，则不再需要相应的抗高血脂治疗。饮食治疗始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在动物中大剂量使用本品可致胎仔死亡，人体研究未有报道，本品是否进入乳汁不详，故孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。
【儿童用药】儿童服用本品的研究尚不充分，应用时须权衡利弊
【老人用药】老年人如有肾功能不良时，须适当减少本品用药量
【药物相互作用】
本品可明显增强口服抗凝药的作用，与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量，经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。其作用机理尚不确定，可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来而使其作用加强。本品与其它高蛋白结合率的药物合用时，也可将它们从蛋白结合位点上替换下来，导致其作用加强，如甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等，在降血脂治疗期间服用上述药物，则应调整降糖药及其它药的剂量。氯贝丁酸衍生物与HMG-CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀等合用治疗高脂血症，将增加两者严重肌肉毒性发生的危险，可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，应尽量避免联合使用。本品与胆汁酸结合树脂，如考来替泊等合用，则至少应在服用这些药物之前2小时或2小时之后再服用吉非罗齐。因胆汁酸结合药物可结合同时服用的其它药物，进而影响其它药的吸收。本品主要经肾排泄，在免疫抑制剂，如环孢素合用时，可增加后者的血药浓度和肾毒性，有导致肾功能恶化的危险，应减量或停药。本品与其它有肾毒性的药物合用时也应注意。
【药物过量】目前尚无有关本品药物过量的报道。如发生药物过量，应针对中毒症状采取相应支持疗法。
【药理】据文献报道：本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，其降血脂的作用机制尚未完全明了，可能涉及周围脂肪分解，减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成，抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度，虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血密度，但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰剂对照研究显示，本品能减低严重冠心病猝死、心肌梗死的发生。以10倍人类用剂量长期给大鼠、肝恶性肿瘤和良性睾丸肿瘤发生率增加
【执行标准】中国药典2005版二部
【药代动力学】
据文献报道：本品从胃肠道吸收完全，血药浓度峰值出现于口服1-2小时；T1/2为1.5小时，血浆蛋白结合率大约为98%。降血脂作用于治疗后2-5天开始出现，高峰作用出现于第4周。在肝内代谢，有大约70%的药物经肾脏排泄，以原形为主。6%由粪便排出
【ATC分类】C10A
【医保类别】乙
【编码】HD003237
【贮藏】密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

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本品含吉非罗齐（C₁₅H₂₂O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品内容物为白色粉末。
【鉴别】（1）取本品内容物适量（约相当于吉非罗齐60mg），加乙醇3ml使吉非罗齐溶解，滤过，照吉非罗齐项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品内容物适量（约相当于吉非罗齐100mg），加 0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml使吉非罗齐溶解，滤过，滤液置离心管中，用稀硫酸酸化，使沉淀析出，离心，弃去上清液，沉淀用少量水分次洗涤，减压滤过，置硅胶干燥器中干燥12小时。红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集601图）一致。
【检查】溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH 7.5）（取磷酸二氢钾 27.22g与氢氧化钠5.52g，加水溶解成1000ml，调节pH值至7.5，摇匀）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液适量，用1mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含吉非罗齐70μg的溶液，作为供试品溶液；另取吉非罗齐对照品适量，精密称定，加1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含70μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在276nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于吉非罗齐50mg），置50ml量瓶中，加吉非罗齐含量测定项下的流动相适量，振摇使吉非罗齐溶解，并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照吉非罗齐含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】同吉非罗齐。
【规格】（1）0.15g （2）0.3g
【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。