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盐酸可乐定注射液

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    【药品名称】
    通用名称:盐酸可乐定注射液
    汉语拼音:Ynsun Keledin Zhusheye
    英文名称:Clonidine Hydrochloride Injection
    【成份】本品主要成份及其化学名称为:[2-(2,6二氯苯荃)亚氨荃]咪唑烷盐酸盐。结构式:(参见盐酸可乐定滴眼液)分子式:C9H9Cl2N3?HCl分子量:266.56
    【性状】本品为无色的澄明液体。
    【适应症】
    高血压急症。
    【功能主治】高血压急症。
    【规格】1ml:0.15mg
    【用法用量】
    常用剂量为0.15mg,加入葡萄糖注射液缓慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。
    【不良反应】
    大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视、幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
    【禁忌】对可乐定过敏者。
    【注意事项】
    (1)长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。(2)治疗时突然停药,可发生血压反跳性增高。多于12~48小时出现,可持续数天,其中5%~20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与?受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1~2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或?阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4~6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。(3)下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。(4)对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。
    【老人用药】老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。
    【药物相互作用】
    (1)与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。(2)与其他降压药合用可加强降压作用。(3)与?受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用?受体阻滞剂,再停可乐定。(4)与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。(5)与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
    【药物过量】过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
    【药代动力学】
    缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用,最大作用约在注射完后30~60分钟,持续约3~7小时,产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min?kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。
    【ATC分类】C02A
    【编码】HD008243
    【贮藏】遮光,密闭保存。

本品为盐酸可乐定的灭菌水溶液。含盐酸可乐定(C9H9Cl2N3?HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】(1)取本品6ml,置水浴上蒸发至约2ml,照盐酸可乐定项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。
(2)取本品5ml,加1mol/L盐酸溶液1滴,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在272nm与279mn的波长处有最大吸收。
【检查】pH值 应为4.0~6.0(通则0631)。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
【含量测定】照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基键合硅胶为填充剂,以0.22%辛烷磺酸钠-甲醇-磷酸[(500:500:1),用1mol/L氢氧化钠溶液或磷酸调节pH值至3.0]为流动相;检测波长为220nm。理论板数按可乐定峰计算不低于3500,拖尾因子不得过1.5。
测定法 精密量取本品2ml,置100ml量瓶中,用流动相 稀释至刻度,摇匀,精密量取50μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸可乐定对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含3μg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】同盐酸可乐定。
【规格】1ml:0.15mg
【贮藏】遮光,密闭保存。

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