- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：缬沙坦分散片
英文名称：ValsartanDispersibleTablets
商品名称：易达乐
【成份】缬沙坦
【性状】本品为白色片。
【适应症】
治疗轻、中度原发性高血压。
【功能主治】治疗轻、中度原发性高血压。
【规格】80mg
【包装】铝塑包装，7片/板×1板×1板/盒铝塑包装，7片/板×2板/盒；铝塑包装，7片/板×4板/盒；铝塑包装，10片/板×1板/盒。
【用法用量】
推荐剂量：本品80mg，每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天在同一时间用药(如早晨)。用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦可以与其它抗高血压药物联合应用。
【不良反应】
包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率≥1%的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。其他发生率低于1%的不良反应有：水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。产品投入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括：血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。试验室研究结果罕见情况下，缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现，缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低(＞20%)的分别为0.8%和0.4%。安慰剂组为0.1%。临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6?EI治疗患者。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%，ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。偶见肝功能指标升高。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要监测特殊实验室指标。
【禁忌】对任何成份过敏者妊娠(见妊娠和哺乳)对严重肾功能衰竭(肌酐清除率＜10ml/min)尚无应用本品的经验。
【注意事项】
低钠和/或血容量不足极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：大剂量应用利尿剂），应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。肾动脉狭窄12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其它作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。肾功能不全肾功能不全患者不需要调整剂量。肝功能不全肝功能不全患者不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少（见药代动力学），对这类患者使用缬沙坦应特别小心。与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。
【孕妇及哺乳期妇女用药】早期(妊娠头3个月)：妊娠种类B动物实验表明对胎儿没有危害中期和晚期(妊娠第2、第3个3个月)：妊娠种类D有证据表明对人类胎儿有危害，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育，因此妊娠中晚期应用本品，风险增高。与其它直接作用于RAAS的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)，清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。
【儿童用药】本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。尚无儿童用药的经验。
【老人用药】尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。
【药物相互作用】
临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究：西咪替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其它血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法林)发生相互作用。与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)联合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高。因此，联合用药时需要注意。
【药物过量】虽然尚无本品过量的诊治经验，但其主要症状可能是明显低血压。若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。
【药理】作用机制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ，是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，产生所有已知的效应。AT2受体亚型与心血管效应无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍。ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素Ⅱ，并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂一缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P＜0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽(P＜0.05)。
【执行标准】WS1-(X-003)-2009Z
【药代动力学】
吸收缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%(23±7)，在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。进餐时服用缬沙坦，使AUC减少48%，血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否进餐时服用，8小时后的血药浓度相似。AUC或Cmax减少对临床疗效无明显影响，本品可以进餐时或空腹服用。分布缬沙坦绝大部分(94-97%)与血清蛋白(主要是白蛋白)结合，1周内达稳态。稳态分布容积约为17升，与肝血流量(30升/小时)相比，血浆清除速度相对较慢(大约2升/小时)。清除缬沙坦以多指数衰变动力学代谢(α相半衰期＜1小时，终末半衰期约9小时)。缬沙坦主要以原型排泻，70%从粪便排出，30%从尿排出。特殊临床情况下的药代动力学老年人与青年志愿者相比，一些老年人(＞65岁)缬沙坦全身组织浓度稍增高，但无临床意义。肾功能不全患者由于缬沙坦仅有30%从肾排泄，肾功能与缬沙坦组织浓度间无明确相关性。因此，肾功能不全患者不必调整剂量(对严重肾衰，见禁忌)。尚未见关于透析患者的研究，但鉴于缬沙坦与血清蛋白高度结合，不大可
【ATC分类】C09C
【医保类别】乙
【编码】HD007487
【贮藏】密封、干燥处（不超过30℃）保存。