氨甲环酸注射液

【药品名称】
通用名称：氨甲环酸注射液
英文名称：TranexamicAcidInjection
商品名称：氨甲环酸注射液
【成份】氨甲环酸
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
本品主要用于治疗急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血，本品尚用于：前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血；用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)链激酶及尿激酶的拮抗物；人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症；用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；中枢神经病变所致轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性；至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药；用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度；血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。
【功能主治】本品主要用于治疗急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血，本品尚用于：前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血；用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)链激酶及尿激酶的拮抗物；人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症；用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；中枢神经病变所致轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性；至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药；用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度；血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。
【规格】2ml：0.1g；2ml：0.2g；5ml：0.25g；5ml：0.5g。
【包装】玻璃安瓿瓶；每盒装4支，每盒装5支。
【用法用量】
静脉注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。
【不良反应】
本品不良反应较6-氨基已酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。可有腹泻、恶心及呕吐。较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】
应用本品的患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者宜慎用。弥漫性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，慎用本品。血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。慢性肾功能不全时用量酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。必须持续应用本品者，应作眼科检查监护(如视力测验、视觉、视野和眼底)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘，并可在乳法中分泌，帮孕妇及哺乳期妇女用药应谨慎。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
与青霉素、尿激酶等溶栓剂或输注血液有配伍禁忌。口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物与本品合用，有增加血栓形成的危险。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理】本品为抗纤维蛋白溶酶药，其化学结构与赖氨酸相似，能竞争性阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH37222005
【药代动力学】
按体重静注15mg/kg，1小时后血药浓度可达20μg/ml；4小时后血药浓度为5μg/ml。本品能透过血脑屏障，脑脊液内浓度可达有效水平(1μg/ml)，脑脊液中纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50%左右，静注量的90%于24小时内经肾排出。本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
【ATC分类】B02A
【医保类别】甲
【编码】HD000807
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为氨甲环酸的灭菌水溶液。含氨甲环酸（C₈H₁₅NO₂）应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品2ml，加水3ml稀释后，加茚三酮约10mg，加热，渐显蓝紫色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品适量（约相当于氨甲环酸0.5g），加乙醚2ml，摇匀，再加甲醇5ml，摇匀，放置至析出结晶，滤过，结晶置105℃干燥，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集409图）一致。
【检查】pH值 应为6.5～8.0（通则0631）。
有关物质 取本品适量，加水稀释制成每1ml中约含氨甲环酸10mg的溶液，作为供试品溶液。照氨甲环酸有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，相对保留时间约1.2的环烯烃峰面积乘以校正因子0.005后，不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），氨甲苯酸峰面积乘以校正因子0.006后，不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），相对保留时间约1.5的Z-异构体杂质峰面积乘以校正因子1.2后，不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），环烯烃、氨甲苯酸、Z-异构体峰面积分别乘以校正因子后与其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg氨甲环酸中含内毒素的量应小于0.15EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.23%十二烷基硫酸钠溶液（取磷酸二氢钠18.3g，加水800ml溶解，加三乙胺8.3ml混匀后，再加十二烷基硫酸钠2.3g，振摇使溶解，用磷酸调节pH值至2.5，加水至1000ml，摇匀）-甲醇（60：40）为流动相；检测波长为220nm。取氨甲环酸与氨甲苯酸，加水溶解并稀释制成每1ml中含氨甲环酸0.2mg与氨甲苯酸2μl的溶液，取20μl注入液相色谱仪，调节流速使氨甲环酸峰保留时间约为13分钟，氨甲环酸峰与氨甲苯酸峰的分离度应大于5.0。
测定法 精密量取本品适量（约相当于氨甲环酸0.1g）， 置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨甲环酸对照品，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同氨甲环酸。
【规格】（1）2ml：0.1g （2）2ml：0.2g （3）5ml：0.25g （4）5ml：0.5g （5）10ml：1.0g
【贮藏】遮光，密闭保存。