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氨甲环酸胶囊

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    【药品名称】
    通用名称:氨甲环酸胶囊
    汉语拼音:Anjihunsun Jionn
    英文名称:Tranexamic Acid Capsules
    【成份】本品化学名称为:(?)-4-氨甲基环己烷甲酸。结构式:分子式:C8H15NO2分子量:157.21
    【性状】本品为胶囊剂。
    【适应症】
    本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。本品尚适用于:①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血;②用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物;③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血;④局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血;⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血;⑥中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药;⑦用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重度;⑧血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药;⑨可治疗溶栓过量所致的严重出血。
    【功能主治】本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。本品尚适用于:①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血;②用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物;③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血;④局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血;⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血;⑥中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药;⑦用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重度;⑧血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药;⑨可治疗溶栓过量所致的严重出血。
    【规格】0.25g
    【用法用量】
    口服:一次1~1.5g,一日2~6g。为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血,剂量可酌情加大。
    【不良反应】
    本品副作用较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。副作用尚有腹泻、恶心及呕吐;较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。必须持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。
    【注意事项】
    1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。3.如与其他凝血因子如因子IX等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。4.由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。6.慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
    【药物相互作用】
    ①与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;②口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。
    【药代动力学】
    口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。
    【ATC分类】B02A
    【医保类别】乙
    【编码】HD000805
    【贮藏】遮光,密封保存。

本品含氨甲环酸(C8H15NO2)应为标示量的90.0%~110.0%。
【鉴别】(1)取本品细粉适量(约相当于氨甲环酸0.1g),加水5ml溶解后,加茚三酮约10mg,加热,溶液渐显蓝紫色。
(2)本品内容物的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集409图)一致。
【检查】应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。
【含量测定】取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于氨甲环酸0.25g),加冰醋酸40ml,振摇使氨甲环酸溶解,加结晶紫指示液1~2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于15.72mg的C8H15NO2
【类别】同氨甲环酸。
【规格】0.25g
【贮藏】遮光,密封保存。

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