奥硝唑阴道栓

【药品名称】
通用名称：奥硝唑阴道栓
英文名称：OrnidazoleVaginalSuppositories
商品名称：潇然
【成份】奥硝唑
【性状】本品为白色至微黄绿色栓。
【适应症】
滴虫性阴道炎和细菌性阴道病。
【功能主治】滴虫性阴道炎和细菌性阴道病。
【规格】0.5g
【包装】5枚/盒，PE-PVC复合膜包装。
【用法用量】
每晚睡前，阴道给药。将外阴洗净，用戴指套的手指将栓剂置于阴道深处。每晚1次，1次1枚，连续5～7天。
【不良反应】
偶见外阴灼痛、外阴肿胀、外阴皮肤瘙痒、外阴皮肤丘疹、外阴皮肤发红，偶见白带增多，白细胞下降。尽管本品全身吸收的量较低，但仍有少量吸收。因此需注意本品全身吸收的不良反应。奥硝唑全身用药的不良反应包括：消化系统：包括恶心、轻度胃部不适、胃痛、口腔异味、转氨酶和胆红素升高等。神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等。过敏反应：如皮疹、瘙痒等。局部反应：包括刺痛、疼痛等。其它：白细胞减少、皮肤出血点、紫癜、腰部胀痛等。
【禁忌】禁用于对本品及硝基咪唑类药物过敏的患者。禁用于脑和脊髓发生病变的患者及癫痫患者。禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
【注意事项】
治疗期间避免房事。月经期间不宜用药。若储存不当，本品软化或融化，可放入冰箱或冷水中待其冷却成形后使用，不影响疗效。请将本品放在儿童不易触及处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】尚缺乏儿童使用本品的经验。
【老人用药】同成年人用药。
【药物相互作用】
同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。本品可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。
【药物过量】请严格按照医生处方剂量用药。过量使用本品可加重不良反应，如发生严重不良反应时应立即停止使用本品，并及时治疗。
【药理】本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。
【毒理】重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它5－硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致癌性。
【执行标准】YBH12752006
【药代动力学】
奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白的结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服奥硝唑后5天中消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。
【ATC分类】G01A
【编码】HD000941
【贮藏】遮光、密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

本品含奥硝唑（C₇H₁₀ClN₃O₃）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品为类白色至淡黄色的栓剂。
【鉴别】（1）取本品1粒，加硫酸溶液（3→100）10ml，水浴加热并振摇使奥硝唑溶解，放冷，滤过，取滤液，加三硝基苯酚试液2ml，即产生黄色沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品，切成碎末，称取适量（约相当于W硝唑0.1g）， 加乙醇20ml，水浴加热并振摇使奥硝唑溶解，放冷，滤过，取滤液用乙醇稀释制成每1ml中约含奥硝唑20μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm与312nm的波长处有最大吸收，在262nm的波长处有最小吸收。
【检查】应符合栓剂项下有关的各项规定（通则0107）.
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（20：80）为流动相，检测波长为318nm， 取奥硝唑有关物质检查项下的系统适用性溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，热降解产物2峰（相对保留时间约为0.56）与奥硝唑峰之间的分离度应符合要求。
测定法 取本品10粒，精密称定，切成碎末，精密称取适量（约相当于奥硝唑100mg），置200ml量瓶中，加流动相适量，水浴加热并振摇使奥硝唑溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，置冰浴中冷却1小时，取出后立即滤过，精密量取放置至室温的续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入高效液相色谱仪，记录色谱图；另取奥硝唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解 并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同奥硝唑。
【规格】0.5g
【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。