利福昔明干混悬剂

【药品名称】
通用名称：利福昔明干混悬剂
英文名称：RifaximinForSuspension
商品名称：威利宁
【成份】利福昔明。
【性状】本品为橙红色颗粒和粉末。
【适应症】
对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行性腹泻和小肠结肠炎等。
【功能主治】对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行性腹泻和小肠结肠炎等。
【规格】0.1g。
【包装】铝塑膜包装，0.1g×12袋/盒。
【用法用量】
成人口服。每次0.2g(2袋)，每日4次。2-6岁儿童口服。每次O.1g(1袋)，每日4次。6-12岁儿童口服。每次0.1-0.2g(1-2袋)，每日4次。12岁以上儿童，剂量同成人。可根据医嘱调节剂量和服用次数。除非是医嘱的情况下，每一疗程不超过7天。
【不良反应】
部分患者用药后可出现恶心(通常出现在第一次服药后)，但症状可迅速消退。大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。中枢神经系统有出现头痛的报道。代谢，内分泌系统肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降，血清钾和血清钠浓度轻微升高。胃肠道系统常见的症状为腹胀、腹痛、恶心和呕吐。以上症状发生率低于1%。皮肤大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。其它有用药后可能引起水肿的报道。
【禁忌】以下患者禁用：对本药或利福霉素类药过敏者：肠梗阻者：严重的肠道溃疡性病变者。
【注意事项】
儿童服用本药不能超过7日。对6岁以下儿童建议不要服用本药片剂或胶囊。长期大剂量用药或肠粘膜受损时，会有极少量(少于1%)被吸收，导致尿液呈粉红色。请置于儿童触及不到的地方。如果产生了对抗生素不敏感的微生物，应中断治疗并采取其它适当治疗措施。对驾驶员和操纵机器的影响：未知。
【孕妇及哺乳期妇女用药】药物对妊娠的影响：动物试验本药无致畸作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药。药物对哺乳的影响：本药口臌后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗检测的情况下服用本药。
【儿童用药】儿童服用方法参见[用法用量]。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
口服利福昔明只有少于1%口服剂量经胃肠吸收，所以不会引起药物的相互作用而导致的全身问题。
【药物过量】试验证明，服用1.6g/日，既没有局部也没有全身性不良事件发生。一旦过量服用应洗胃，井配合其它适当治疗。
【药理】利福昔明是广谱谱道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆的结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被肠道吸收．所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。
【毒理】重复给药毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg。连续180天后，耐受性好，除雌鼠血清胆固醇呈剂量相关性增加外(可能为对肠道菌群产生作用的结果)，未见其他异常改变。遗传毒性：体内外研究未见本品有致突变作用。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH00332004
【药代动力学】
大鼠及家兔给予本品50mg/kg及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。在鼠、狗和人体药代动力学的研究证明，本品经口服不被吸收(小于1%)。
【ATC分类】A07A;D06A
【医保类别】乙
【编码】HD004164
【贮藏】密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存

本品含利福昔明（C₄₃H₅₁N₃O₁₁）应为标示量的90.0%～ 110.0%。
【性状】 本品为橙红色或暗红色颗粒和粉末。
【鉴别】 （1）取本品的细粉适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含利福昔明10mg的溶液，摇匀，滤过，作为供试品溶液；另取利福昔明对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μ1，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以二氯甲烷-甲醇（95：5）为展开剂，展开，取出，晾干，在105℃干燥30分钟，置紫外灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色一致。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
【检查】 有关物质临用新制。称取含量测定项下细粉适量（约相当于利福昔明40mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，充分振摇，使利福昔明溶解，并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含利福昔明0.2μg的溶液，作为灵敏度溶液。照利福昔明项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.5%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用上述溶出介质定量稀释制成每 1ml中约含利福昔明20μg的溶液。照紫外-可见分光光度法 （通则0401），在448nm的波长处测定吸光度，另取利福昔明对照品适量，精密称定，加上述溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，同法测定，计算每袋的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过2.0%（通则0831）。
其他 除沉降体积比外（单剂量包装），应符合口服混悬剂项下有关的各项规定（通则0123）。
【含量测定】 临用新制。取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于利福昔明100mg），置250ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照利福昔明项下的方法测定，即得。
【类别】 同利福昔明。
【规格】 （1）0.1g （2）0.2g
【贮藏】 密封，在阴凉干燥处保存。