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小檗碱甲氧苄啶胶囊

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      【药品名称】
      通用名称:小檗碱甲氧苄啶胶囊
      英文名称:
      拼音名称:Xiaobojian Jiayangbiandingjiaonang
      【成份】本品为复方制剂,其组分为:每粒含盐酸小檗碱100mg,甲氧苄啶50mg.
      【性状】本品为胶囊剂,内容物为黄色颗粒,无臭,味苦。
      【适应症】用于敏感菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。

      【用法用量】一次1-3粒,一日3次。
      【不良反应】恶心、呕吐、药疹、腹泻,停药后即消失;可发生瘙痒,皮疹,偶可呈严重的渗出性多形红斑;偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直等现象。
      【禁忌】1.对盐酸小檗碱和甲氧苄啶及磺胺类药物过敏者禁用。
      2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。
      3.新生儿及2个月以内婴儿禁用。
      【注意事项】
      1.本品可引起溶血性贫血,导致黄疸。
      2.用药期间应注意血象检查,在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者,易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板已有明显减少,则应停药
      【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于甲氧苄啶可穿过胎盘屏障,在胎儿循环及羊水中血药浓度接近母体血药浓度,因此本品在妊娠期间应必须权衡利弊后决定是否用药。
      2.由于甲氧苄啶可分泌至乳汁中,其血药浓度较高,有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢,虽然在人类中尚未证实其问题存在,但本品对母乳的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
      【儿童用药】1.盐酸小檗碱可引起溶血性贫血导致黄疸,故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。
      2.本品中的甲氧苄可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢,新生儿及2个月以内婴儿应禁用此药;儿童正处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
      【老年用药】老年患者由于抵抗力降低,代谢能力减弱,在服用本品时应注意血象检查,如出现严重不良反应应立即停止用药。

      【药物相互作用】1.盐酸小檗碱与其他药物相互作用尚不明确;
      2.甲氧苄啶;
      (1)与骨髓抑制剂同时使用发生白细胞、血小板减少机会增多;
      (2)与氨苯砜同用,二者血药浓度均增高,氨苯砜血药浓度增高使不良反应增多且加重,尤其是正铁血红蛋白血症的发生;
      (3)抗肿瘤药物,2,4-二氨基嘧啶类药物同时使用,也不宜在应用其他叶酸拮抗剂药物治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能;
      (4)利血平同时使用可使甲氧苄啶消除增加和血浆半衰期缩短;
      (5)环孢菌素同用可增加肾毒性;
      (6)扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英半衰期,减低其清除率;
      (7)普鲁卡因胺同时使用可减少肾清除,增加普鲁卡因胺代谢物质的血药浓度.
      【药理毒理】盐酸小檗碱和甲氧苄啶有协同抗菌作用,盐酸小檗碱体外对多种革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,其中对溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、志贺菌属、伤寒杆菌、白喉杆菌等抑制作用较强。对阿米巴原虫也有一定抑制作用。甲氧苄啶主要干扰细菌叶酸代谢,选择性抑制二氢叶酸还原酶,阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用较单药增强,耐药性菌株减少。

      【药代动力学】盐酸小檗碱口服吸收差,甲氧苄啶口服吸收完全,给药2小时到达血药峰浓度。吸收后广泛分布至体液及组织,在肝、肾、脾、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血液浓度。甲氧苄啶可通过血脑屏障,胎盘屏障并可分泌至乳汁中。甲氧苄啶主要由肾小球滤过,肾小管排出,50%--60%以药物原形排出,其余部分以代谢物形式排出。
      【贮藏】避光,密闭保存。

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