盐酸格拉司琼片

【药品名称】
通用名称：盐酸格拉司琼片
汉语拼音：Ynsun Gelsiqion Pin
英文名称：Granisetron Hydrochloride Tablets
【成份】本品主要成份为：盐酸格拉司琼。结构式：分子式：分子量：
【性状】白色或类白色片。
【适应症】
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【功能主治】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】1mg（以C18H24N4O计算）
【用法用量】
口服。成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】（1）对本品或有关化合物过敏者禁用。（2）胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
（1）本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂应在化疗前1小时服用。（2）本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。（3）高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。（4）致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时（50mg/kg）(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及（或）腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时（1mg/kg）此种药物无诱发肝细胞增生的现象。（5）本品与食物同时服用吸收略有延迟。
【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）孕妇除非必需外，不宜使用。（2）哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】对儿童不推荐使用。
【老人用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
利福平等肝酶诱导剂可降低本品浓度，疗效减弱。
【药代动力学】
健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC（药-时曲线下面积）减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。并由肝微粒酶P4503A代谢，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。
【ATC分类】A04A
【医保类别】乙
【编码】HD008134
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品含盐酸格拉司琼按格拉司琼（C₁₈H₂₄N₄O）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色或类白色片。
【鉴别】 （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品细粉适量，加0.1mol/l盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在302nm的波长处有最大吸收，在251nm的波长处有最小吸收。
（3）取本品细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】 有关物质 取本品细粉适量，加流动相使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照盐酸格拉司琼有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
含量均匀度 取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/l盐酸溶液50ml，振摇使崩解后，继续振摇30分钟使盐酸格拉司琼溶解，用0.1mol/l盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401），在302nm的波长处测定吸光度；另取盐酸格拉司琼对照品，精密称定，加0.1mol/l盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定。计算含量，应符合规定（通则0941）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于格拉司琼8mg），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80μg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照盐酸格拉司琼含量测定项下的方法测定，并将结果乘以0.8955，即得。
【类别】 同盐酸格拉司琼。
【规格】 1mg按（C₁₈H₂₄N₄O）
【贮藏】 遮光，密封保存。