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- 【药品名称】
通用名称：盐酸格拉司琼胶囊
英文名称：GranisetronHydrochlorideCapsules
商品名称：欧普定
【成份】盐酸格拉司琼
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。
【适应症】
止吐药。用于：细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶性呕吐。
【功能主治】止吐药。用于：细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶性呕吐。
【规格】1mg（以格拉司琼计）
【包装】铝塑泡罩包装，6粒/盒。
【用法用量】
本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用。成人：剂量一般为每次1mg，每天2次。儿童：剂量为每次20μg/kg，每天2次。一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。
【不良反应】
常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂应在化疗前1小时服用。本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及(或)腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1mg/kg)此种药物无诱发肝细胞增生的现象。本品与食物同时服用吸收略有延迟。
【孕妇及哺乳期妇女用药】多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。此外，本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。因此，下述规则应当遵循：孕妇除非必需外，不宜使用；哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】对于儿童不推荐使用。
【老人用药】老年人无须调整剂量。
【药物相互作用】
与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。
【药物过量】症状：一患者服用推荐剂量10倍后，只出现轻微头痛而无其他后遗症。治疗：现仍无特异性解毒剂，若过量时，应予对症治疗。
【毒理】本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3 受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。
【药代动力学】
本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛，血清蛋白结合率为65%。主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8%～9%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出；15%从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。
【ATC分类】A04A
【医保类别】乙
【编码】HD008130
【贮藏】30℃以下贮藏，不可冷冻，遮光密闭保存。