【药品名称】
通用名称：奥美拉唑肠溶片
英文名称：OmeprazoleEnteric-CoatedTablets
商品名称：奥西康
【成份】奥美拉唑 化学名称为：5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基〕-1H-苯并咪唑分子式：C17H19N3O3S分子量：345.42
【性状】本品为肠溶包衣片，除去肠溶衣后显类白色。
【适应症】
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。
【功能主治】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。
【规格】20mg。
【包装】铝铝包装，7片/板/盒。
【用法用量】
口服，不可咀嚼。消化性溃疡：一次20mg（一次1片），一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃溃疡疗程通常为4～8周，十二指肠溃疡疗程通常2～4周。反流性食管炎：一次20～60mg（一次1～3片），一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为4～8周。卓-艾综合征：一次60mg（一次3片），一日1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20～120mg（1～6片），若一日总剂量需超过80mg（4片）时，应分为两次服用。
【不良反应】
本品耐受性良好，常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘，偶见血清氨基转移酶（ALT，AST）增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等，这些不良反应通常是轻微的，可自动消失，与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应，但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。
【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。
【注意事项】
治疗胃溃疡时，应首先排除溃疡型胃癌的可能，因用本品治疗可减轻其症状，从而延误治疗。肝肾功能不全者慎用。本品为肠溶片，服用时请注意不要嚼碎，以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验表明，本品无胎儿毒性或致畸作用，但对孕妇一般不用，对哺乳期妇女也应慎用。
【儿童用药】尚无儿童用药经验，婴幼儿禁用。
【药物相互作用】
本品可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除，如安定、苯妥英钠、华法令、硝苯啶等，当本品和上述药物一起使用时，应减少后者的用量。
【药理】质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
【药代动力学】
口服本品后，经小肠吸收，1小时内起效，0.5～3.5小时血药浓度达峰值，作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%，多剂量可增至约60%，血浆蛋白结合率为95%～96%，血浆半衰期为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，代谢物的80%经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
【ATC分类】A02B
【医保类别】甲
【编码】HD000877
【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。
本品含奥美拉唑（C17H19N3O3S）应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于奥美拉唑10mg），加0.1mol/L氢氧化钠溶液20ml，振摇使奥美拉唑溶解，滤过，取滤液3ml，加硅钨酸试液1ml，摇匀，滴加稀盐酸数 滴，即产生白色絮状沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品的细粉适量，用0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含奥美拉唑15μg的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在276nm与305nm的波长处有最大吸收，在256nm与281nm的波长处有最小吸收。
【检查】有关物质 避光操作。临用新制。取本品细粉适量（约相当于奥美拉唑10mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声使奥美拉唑溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心，必要时滤膜滤过，取上清液（或续滤液）作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照奥美拉唑有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液 主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
含量均匀度 取本品1片置50ml量瓶（10mg规格）或100ml量瓶（20mg规格）中，加磷酸盐缓冲液（pH11.0）适量，超声使崩解，加乙醇10ml，超声15分钟，放冷，用磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml含20μg的溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法方法1），以氯化钠的盐酸溶液（取氯化钠1g，加盐酸3.5ml，加水至500ml）500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经120分钟时，立即将转篮升出液面，供试片均不得有变色、裂缝或崩解等现象。随即在操作容器中加预热至37℃的0.235mol/L磷酸氢二钠溶液400ml，转速不变，继 续依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液5ml， 精密加0.25mol/L氢氧化钠溶液1ml，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取奥美拉唑对照品约20mg，置100ml量瓶中，加乙醇10ml溶解后，用混合溶出介质[氯化钠的盐酸溶液-0.235mol/L磷酸氢二钠溶液（5：4）]稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶（20mg规格）或100ml量瓶（10mg规格）中，用混合溶出介质稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，精密加0.25mol/L氢氧化钠溶液1ml，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸氢二钠溶液（用磷酸调节pH值至7.6）-乙腈（75：25）为流动相；检测波长为302nm。理论板数按奥美拉唑峰计算不低于2000。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于奥美拉唑20mg）置100ml量瓶中，加乙醇20ml与磷酸盐缓冲液（pH11.0）约60ml，超声使奥美拉唑溶解，用磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥美拉唑对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇20ml与磷酸盐缓冲液（pH11.0）约60ml，振摇使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同奥美拉唑。
【规格】（1）10mg （2）20mg
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
注：碟酸盐缓冲液（pH11.0）
取0.25mol/L磷酸钠溶液110ml和0.5mol/L磷酸氢二钠溶液220ml，用水稀释至1000ml，摇匀，即得。