- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：复方曲尼司特胶囊
英文名称：CompoundTranilastCapsules
商品名称：顺奇
【成份】曲尼司特和硫酸沙丁胺醇。
【性状】本品为胶囊剂，内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒。
【适应症】
轻、中度支气管哮喘，慢性喘息型支气管炎。
【功能主治】轻、中度支气管哮喘，慢性喘息型支气管炎。
【规格】每粒胶囊含曲尼司特80mg，硫酸沙丁胺醇2.4mg。
【包装】铝塑包装，每盒2板，每板12粒。
【用法用量】
口服一次1粒，每隔8小时1次，疗程4周。
【不良反应】
较常见的不良反应有：肌肉和手指震颤、心悸、嗜睡、头晕、头痛、口炎、恶心、倦怠等。较少见的不良反应有：目眩、呕吐、口咽发干、膀胱刺激等。偶见腹痛、腹泻、胃部不适等胃肠道反应和皮疹、全身瘙痒等过敏反应。实验室检查可见红细胞数、血红蛋白值下降，肝功能异常等。
【禁忌】孕妇和心血管系统器质性病变患者忌用及对本品各成分过敏者禁用。
【注意事项】
对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者慎用。肝肾功能异常者慎用。激素依赖性患者使用本品时，激素用量可逐步减低，至最低维持量。长期反复使用病人可对本品中的硫酸沙丁胺醇形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。司机、操作机器者、高空作业者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇忌用，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】12岁以下儿童遵医嘱。
【老人用药】可根据成人用药酌情使用或遵医嘱。
【药物相互作用】
同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能增加。并用茶碱类药物时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。与单胺氧化酶阻滞药并用时，可增强本品的作用。同时应用β受体阻滞剂（如普萘洛尔）时，本品的作用可被显著降低。与儿茶酚胺制剂并用时，可出现心率不齐、心跳停止的危险。
【药物过量】应按本品说明书中的要求用药，不得过量使用。过量时的副作用主要是由本品中硫酸沙丁胺醇的作用所致，早期表现为：胸痛，头晕，持续、严重的头痛，低钾血症，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。硫酸沙丁胺醇过量时可选用心肌选择性β受体阻滞剂为解毒剂，但是对有支气管痉挛病史的患者应在使用时予以密切注意。
【药理】本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇组成的复方制剂。其中曲尼司特为抗变态反应药，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜，阻止其脱颗粒的作用，从而抑制组胺、白三烯等过敏性介质的释放。硫酸沙丁胺醇为选择性的β2肾上腺素受体激动剂，其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶，提高环磷腺苷水平，使支气管平滑肌松驰，并抑制速发性超敏反应细胞（特别是肥大细胞）的介质释放。大多数严格控制的临床试验表明，沙丁胺醇对呼吸道的作用（松驰支气管平滑肌）强于剂量相当的异丙肾上腺素，而对心血管的影响较少。体外动物药效学研究结果表明，硫酸沙丁胺醇合并曲尼司特使用后，曲尼司特具有抑制气管平滑肌对硫酸沙丁胺醇耐药性的发生和与β受体的亲合力下降的作用。
【毒理】复方曲尼司特胶囊：重复给药毒性：Wistar大鼠连续16周经口给予本品，剂量达160mg/kg/日（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的6.5倍）时，血清碱性磷酸酶明显升高，提示本品对肝功能有一定影响，停药后恢复。杂种狗连续14周经口给予本品，剂量达160mg/kg/日（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的21.6倍）时，给药初期发生肌肉震颤，给药第6周开始引起红细胞数量下降，血K+升高，个别动物心电图有改变，肾功能异常改变，肝脏轻度浊肿，继续给药中毒表现逐渐减轻，停药后恢复。曲尼司特：重复给药毒性：Wistar大鼠连续26周经口给予曲尼司特，剂量达500mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的20.3倍）时，可见自发运动略有减少、上睑下垂、流涎和体重增长受抑，雌、雄各有一只动物死亡（2/15）。剂量为250mg/kg以上时，红细胞数、血细胞比容、血清总蛋白和脂质略有减少，氨基转移酶和胆碱脂酶活性略有降低，肝、脾、肾和肾上腺重量略有增加。以上变化停药后可恢复。病理组织学检查未见异常。最大安全剂量为125mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的5.1倍）。生殖毒性
【药代动力学】
曲尼司特：口服给药后2～3小时血药浓度达峰值，半衰期约为8.6小时，24小时血药浓度明显降低，48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢，代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合，主要由尿排泄。硫酸沙丁胺醇：口服后由胃肠道吸收，30分钟后作用开始，最大作用时间为2～3小时，持续6小时，口服后2.5小时血药浓度达峰值，半衰期为2.7～5小时，生物利用度为30％，大部分在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20％，口服后约75％随尿排出，一日内大部分被排出，60％为代谢产物，约4％由粪便排泄。两药药代动力学数据基本一致，利于发挥协同作用。
【ATC分类】R03C;R03D
【编码】HF001597
【贮藏】遮光、密封，在干燥处保存。