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吡喹酮片

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    【药品名称】
    通用名称:吡喹酮片
    英文名称:PraziquantelTablets
    商品名称:吡喹酮片
    【成份】吡喹酮
    【性状】本品为白色片。
    【适应症】
    为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
    【功能主治】为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
    【规格】0.2g
    【包装】塑料瓶装,每瓶100片。
    【用法用量】
    治疗吸虫病血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日3次,连服3日。肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。姜片虫病:15mg/kg,顿服。治疗绦虫病牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。治疗囊虫病:总剂量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
    【不良反应】
    常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。少数病例可出现一过性转氨酶升高。偶可诱发精神失常或出现消化道出血。
    【禁忌】眼囊虫病患者禁用。
    【注意事项】
    治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72小时内不宜喂乳。
    【儿童用药】尚不明确。
    【老人用药】尚不明确。
    【药物相互作用】
    尚不明确。
    【药理】本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
    【执行标准】《中国药典》2005年版二部。
    【药代动力学】
    口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。
    【ATC分类】P02B
    【医保类别】甲
    【编码】HD001176
    【贮藏】避光,密封保存。

本品含吡喹酮(C19H24N2O2)应为标示量的93.0%~107.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】取本品的细粉适量(约相当于吡喹酮10mg),加乙醇20ml,振摇使吡喹酮溶解,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在264nm与272nm的波长处有最大吸收。
【检查】溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法),以含0.2%十二烷基硫酸钠的盐酸溶液(9→1000)900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经60分钟时,取溶液滤过,取续滤液(0.2g规格)或取续滤液用溶出介质稀释成每1ml约含0.2mg的溶液(0.6g规格),照紫外-可见分光光度法(通则0401),在263nm波长处测定吸光度;另取吡喹酮对照品适量,精密称定,用溶出介质定量稀释制成每1ml约含0.2mg的溶液,同法测定吸光度,计算每片的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
【含量测定】取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于吡喹酮50mg),置100ml量瓶中,加流动相振摇使吡喹酮溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照吡喹酮含量测定项下的方法,自'精密量取5ml'起,依法测定,即得。
【类别】同吡喹酮。
【规格】(1)0.2g (2)0.6g
【贮藏】遮光,密封保存。


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