盐酸曲马多片

【药品名称】
通用名称：盐酸曲马多片
英文名称：TramadolHydrochlorideTahleLs
商品名称：盐酸曲马多片
【成份】主要成份为盐酸曲马多。化学名称：(士)-顺-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇盐酸盐。
【性状】白色片。
【适应症】
急、慢性疼痛，中、轻度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛、牙痛。亦用于心脏病突发性痛、关节痛、神经痛及分娩止痛。
【功能主治】急、慢性疼痛，中、轻度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛、牙痛。亦用于心脏病突发性痛、关节痛、神经痛及分娩止痛。
【规格】50mg
【包装】铝塑包装，每板10片，每盒1板。
【用法用量】
口服。一次50-100mg(1-2片)，每日2-3次。每日剂量不超过400mg(8片)。
【不良反应】
偶见出汗、恶心、呕吐、纳差、头晕、无力、嗜睡等。罕见皮疹、心悸、体位性低血压，在病人疲劳时更易产生。
【禁忌】酒精、安眠药、镇痛剂或其他精神药物中毒者禁用。
【注意事项】
肝、肾功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。不得与单胺氧化酶抑制剂同用。与中枢安定剂(如地西泮等)合用时需减量。长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依赖性病人的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
本品与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时应适当减量。与巴比妥类药物合用可延长作用时间。
【药物过量】尚不明确。
【药理】本品为非阿片类中枢性镇痛药，虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。曲马多系消旋体，其(+)对映体作用于阿片受体，而(-)对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺浓度。从而影响痛觉传递而产生镇痛作用，其作用强度为吗啡的1/8-1/10。本品无抑制呼吸作用，长期应用依赖性小。有镇咳作用，强度为可待因50%。不影响组胺释放。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【药代动力学】
本品吸收迅速、完全，生物利用度高，口服给药后吸收可达剂量的90%，口服100mg后，20-30分钟起效，tmax为2小时，Cmax为(279.8±49.0)ng/ml，在肺、脾、肝和肾分布含量高，在肝内代谢，24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出，t1/2为6小时。
【ATC分类】N02A
【医保类别】乙
【编码】HD008675
【贮藏】密封保存。

本品含盐酸曲马多（C₁₆H₂₅NO₂・HC1）应为标示量的 93.0%～107.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】（1）取本品4片，研细，加水5ml，振摇使溶解，滤过，取滤液2滴，置小试管中，于80℃水浴上蒸干，加枸橼酸醋 酐试液（2→100）1滴，置80～90℃水浴中加热3～5分钟，即显紫红色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取（1）项下的滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】有关物质 取含量测定项下细粉适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸曲马多2mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取杂质I对照品适量，精密称定，用流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液1ml与对照品溶液3ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液。照盐酸曲马多有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸曲马多标示量的0.3%，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中曲马多峰面积（1.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.01mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经10分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液（50mg规格）；或取续滤液适量，用溶出介质稀释制成每1ml中约含盐酸曲马多50μg的溶液，作为供试品溶液（100mg规格），照紫外-可见分光光度法（通则0401），在270nm的波长处测定吸光度；另精密称取盐酸曲马多对照品适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含盐酸曲马多50μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）-甲醇（65：35）为流动；检测波长为271nm。理论板数按曲马多峰计算不低于1500。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量 （约相当于盐酸曲马多50mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸曲马多对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸曲马多。
【规格】（1）50mg （2）100mg
【贮藏】密封保存。