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锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液

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    【药品名称】
    通用名称:锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液
    英文名称:Technetium[99mTc]MethylenediphosphonateInjection(99mTc-MDP)
    商品名称:锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液
    【成份】核素:锝[99mTc]标记物:锝[99mTc]标记的亚甲基二膦酸盐
    【性状】本品为无色澄明液体。
    【适应症】
    主要用于全身或局部骨显像,诊断骨关节疾病、原发或转移性骨肿瘤病等。
    【功能主治】主要用于全身或局部骨显像,诊断骨关节疾病、原发或转移性骨肿瘤病等。
    【包装】一次性使用无菌注射器装入注射器防护套中,注射器防护套装入小铁箱中。
    【用法用量】
    成人静脉注射370~740MBq(10~20mCi)99mTc-MDP,2~3小时后显像,注射后嘱病人多饮水以加速清除非骨组织的显像剂。取适合的体位检查,检查时应包括相对称的健康侧,以便与患侧作比较。正常骨浓聚显像剂的量各部位不同,一般扁平骨较长骨显像清晰,长骨的骨骺端较骨干部分浓聚多,所以颅骨、胸骨、肋骨、髋骨等扁平骨以及各大关节部位显像清晰。
    【不良反应】
    尚不明确。
    【禁忌】尚不明确。
    【注意事项】
    本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。本品如发生变色或沉淀,应停止使用。99mTc发生器洗脱液中的铝离子、药盒中亚锡过多,能影响肾脏、肝脏、脾脏对本品的摄取。下列药物及因素对本品的分布有影响:长春新碱、环磷酰胺、氢氧化铝、硫酸亚铁、转移癌、胃癌、多囊性疾病、肾梗阻疾病、血清pH碱性、血钙增高及外科病变等能影响骨的摄取;维生素D3、血管钙化疾病、室壁瘤、心肌梗塞、不稳定心绞痛等能影响心脏吸收;氢氧化铝、硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、血钙增高症、血清铁增高症、非钙化性肝脏淀粉样变性、转移性疾病、原发性肿瘤、血清pH碱性及外科病变可影响肝脏摄取;剧烈运动、外科病变能影响肌内摄取;原发性癌、男子女性型乳房可影响乳腺摄取;氢氧化铝、镰状细胞性贫血、霍奇金氏病及外科病变可影响脾脏摄取;维生素D3、右旋糖酐铁、碘化抗菌剂及钙化淀粉样变性能影响软组织摄取。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】由于本品的放射性分布于全身,孕妇及哺乳期妇女使用应谨慎,妊娠期内一般不用,必须使用时,建议终止妊娠。哺乳期妇女必须用本品时,应停止哺乳24~48小时。
    【儿童用药】慎用。
    【毒理】99mTc-MDP是目前公认的较理想的骨显像剂。通过化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶(hydroxypatitecrystal)表面,此外骨内未成熟的胶原,也对99mTc-MDP有较高的亲和力。影响骨骼浓聚99mTc-MDP的主要因素是骨骼的血供状态和新骨的形成速率。此外本品还能够定位于梗塞的心肌细胞或钙化的软组织,入肌肉、软骨、血管及脏器。
    【执行标准】《中国药典》2005年版二部
    【药代动力学】
    99mTc-MDP静脉注射后,它自血液中清除为三室模式,半衰期分别为(6.13±1.06)分钟、(46.8±9.2)分钟及(398±71)分钟。自血液至骨骼的转移速率为(0.0163±0.0038)/分钟,骨骼至血液的转移速率为(0.0043±0.0019)/分钟,骨骼至软组织的迁移速率为(0.0497±0.0061)/分钟,软组织至血液的迁移速率为(0.0515±0.0064)/分钟,血液至尿的迁移速率为(0.0133±0.0031)/分钟。静脉注射后3小时骨骼内的聚集量达到峰值,约为注射剂量的40%~50%,可持续2小时以上,在骨的半衰期约24小时。软组织内的聚集量于30分钟达到峰值,然后逐渐下降,因此,最理想的显像时间为静脉注射后3小时左右。它与血浆蛋白和红细胞结合少,加速了尿排泄与骨骼摄取,增加了骨骼/软组织的比值。注射后3~6小时内经尿排出50%以上,基本不经肠道排泄。
    【ATC分类】V09B
    【编码】HD001766
    【贮藏】在符合放射性物质贮存的条件下,常温(10℃~30℃)保存。

本品为锝[99mTc]标记的亚甲基二膦酸盐的无菌溶液。含锝[99mTc]的放射性活度,按其标签上记载的时间,应为标示量的90.0%~110.0%。
【制法】临用前,在无菌操作条件下,依高锝[99mTc] 酸钠注射液的放射性浓度,取4~6ml,注入注射用亚锡亚甲基二膦酸盐瓶中,充分振摇,使冻干物溶解,静置5分钟,即得。
【性状】本品为无色澄明液体。
【鉴别】(1)取本品适量,照γ谱仪法(通则 1401)测定,其主要光子的能量为0.140MeV;或照半衰期测定法(通则 1401)测定,本品的半衰期应符合规定(5.72~6.32小时)。
(2)在放射化学纯度项下的色谱图中,系统一Rf值为1.0处和系统二Rf值为0处有放射性主峰。
【检查】pH值 应为5.0~7.0(通则 1401)。
细菌内毒素 取本品适量,用细菌内毒素检查用水至少稀释30倍后,依法检查(通则 1143),本品每1ml含内毒素的量应小于15EU。
无菌 取本品,依法检查(通则 1101),应符合规定。
【放射化学纯度】取本品适量,照放射化学纯度测定法三法(通则 1401)测定。
系统一 在充氮条件下进行,以0.9%氯化钠溶液为展开剂,锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐的Rf值为1.0。
系统二 以85%甲醇为展约粒锝[99mTc] 亚甲基二膦酸盐的Rf值约为0。锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐的放射化学纯度应不低于90%。
【放射性活度】取本品,照放射性活度(浓度)测定法(通则 1401)测定,放射性活度应符合规定。
【类别】放射性诊断用药。

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