尼尔雌醇片

【药品名称】
通用名称：尼尔雌醇片
英文名称：NilestriolTablets
商品名称：尼尔雌醇片
【成份】本品主要成份为尼尔雌醇。
【性状】本品为白色片。
【适应症】
临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合症，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。
【功能主治】临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合症，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。
【规格】1mg；2mg
【包装】铝塑板，1mg：6片/板；10片/板；2mg：6片/板。
【用法用量】
口服：1次2mg（1mg：2片；2mg：1片），每2周1次。症状改善后维持量为每次1～2mg（1mg：1～2片；2mg：1/2～1片），每月2次，3个月为一个疗程。
【不良反应】
轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕；突破性出血；乳房胀痛，白带增多；高血压；偶有肝功能损害。
【禁忌】雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。
【注意事项】
本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】尚不明确
【老人用药】尚不明确
【药物相互作用】
尚不明确
【药理】雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。
【执行标准】中国药典2005年版二部
【药代动力学】
口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经排泄，以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。
【ATC分类】G03C
【医保类别】乙
【编码】HD005342
【贮藏】密封，在干燥处保存。

本品含尼尔雌醇（C₂₅H₃₂O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】（1）取本品细粉适量（约相当于尼尔雌醇20mg），加三氯甲烷30ml提取，滤过，在水浴上加热蒸去三氯甲烷，残渣照尼尔雌醇项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）取含量测定项下的续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在280nm与288nm的波长处有最大吸收。
【检查】含量均匀度 取本品1片，加无水乙醇适量，超声约10分钟使尼尔雌醇溶解，放冷，用无水乙醇定量稀释制成 每1ml中约含尼尔雌醇0.1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以0.5%十二烷基硫酸钠溶液150ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含尼尔雌醇6.5μg的溶液，作为供试品溶液；另取尼尔雌醇对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含6.5μg的溶液，作为对照品溶液。照尼尔雌醇含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则O101）。
【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼尔雌醇10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，置热水浴中加热30分钟，不断振摇使尼尔雌醇溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在280nm的波长处测定吸光度； 另取尼尔雌醇对照品，同法测定，计算，即得。
【类别】同尼尔雌醇。
【规格】（1）1mg （2）2mg （3）5mg
【贮藏】密封，在干燥处保存。