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甲氧苄胺嘧啶片

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      【药品名称】
      通用名称:甲氧苄胺嘧啶片(盐酸酚苄明片
      【性  状】 本品为白色片 
      【贮  藏】 遮光,密封保存。 
      【包  装】 铝塑包装,10mg×24片/盒。 
      【有 效 期】 三年 
      【商品规格】:10mg*24片 
      【处方类型】:本品为处方药。
      【规  格】 10mg*24片
      药物毒理
      药理作用 盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺寨受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠睡腔内连续注射盐酸酚苄明。能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
      【药代动力学
      口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(T1/2)约24小时,作用可持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
      适 应 症
      1.嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。 2.周围血管痉挛性疾病。 3.前列腺增生引起的尿潴留。
      用法用量
      给药须按个体化原则,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日10mg(1片),1日2次,隔日增加10mg(1片),直至获得预期临床疗效,或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20~40mg(2-4片)每日2次维持。
      不良反应
      常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠剌激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。 
      【禁 忌】 1.低血压。 2.心绞痛、心肌梗死。 3.对本品过敏者。
      注意事项
      1.动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。 2.脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血。 3.代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。 4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。 5.肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。 6.上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。 7.用药期间需定时测血压。 8.开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。 9.反射性心率加速可加用β受体阻滞剂;与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。 10.酚苄明过量时,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压。这称为肾上腺素的反转效应。 
      孕妇及哺乳期妇女用药
      本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。 
      儿童用药
      口服,开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6~10mg,每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4~1.4mg或按每平方米体表面积12~36mg,分3~4次口服。 
      老年用药
      尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。

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