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氟尿嘧啶片

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    【药品名称】
    通用名称:氟尿嘧啶片
    汉语拼音:Funiomidin Pin
    英文名称:Fluorouracil Tablets
    【成份】本品化学名称为:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。结构式:(参见氟尿嘧啶凝胶)分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08
    【性状】本品为白色片。
    【适应症】
    为恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。
    【功能主治】为恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。
    【规格】50mg
    【用法用量】
    成人常用量,一日0.15~0.3g,分3~4次服。疗程总量10~15g。
    【不良反应】
    1.恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等;2.长期应用可导致神经系统毒性;3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用,因有猝死危险。
    【禁忌】人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
    【注意事项】
    1.本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。2.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其他有下列情况者慎用本品;(1)肝功能明显异常;(2)周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者;(3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;(4)明显胃肠道梗阻;(5)失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。4.开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。
    【药物相互作用】
    曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常见的药物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨蝶呤合用,应先给甲氨蝶呤4~6小时后再给予氟尿嘧啶,否则会减效。先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫,故不能作鞘内注射。用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
    【药代动力学】
    本品主要经肝脏分解代谢,大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静注后于半小时内到达脑脊液中,并可维持3小时,t1/2?为10~20分钟,t1/2?为20小时。
    【ATC分类】L01B
    【医保类别】甲
    【编码】HD002457
    【贮藏】遮光,密闭保存。



        拼音名:Funiaomiding Pian
        英文名:TABELLAE FLUOROURACILI
        书页号:E3-53
        标准编号:
        
      本品含氟尿嘧啶(C4H3FN2O2)应为标示量的99.0~110.0%。

        【性状】 本品为白色片。

        【鉴别】 (1) 取本品细粉1g,加乙醇100ml,搅拌使氟尿嘧啶溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照氟尿嘧啶项下的鉴别法(1)(2)项(中国药典1990年版二部374页)试验,显相同的反应。
      (2) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在265nm的波长有最大吸收,在 232nm的波长处有最小吸收。

        【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1990年版二部附录3页)。

        【含量测定】 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于氟尿嘧啶0.1g),置200ml量瓶中,加盐酸溶液(1→1000)适量,振摇,使氟尿嘧啶溶解,并稀释至刻度,摇匀。滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液5ml,置250ml量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)至刻度,摇匀。照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在265nm的波长处测定吸收度,按C4H3FN2O2的吸收系数(E1% 1cm)为552计算,即得。

        【作用与用途】 抗肿瘤药。用于结肠癌、直肠癌、胃癌、肝癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌及皮肤癌等。

        【用法与用量】 口服 一次0.1~0.2g  一日0.3~0.6g

        【注意】 用药期间应严格检查血象。

        【规格】 50mg

        【贮藏】 遮光,密闭保存。


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