去氧氟尿苷胶囊

【药品名称】
通用名称：去氧氟尿苷胶囊
英文名称：DoxifluridineCapsules
商品名称：克托
【成份】本品主要成份为去氧氟尿苷
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】
本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。
【功能主治】本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。
【规格】0.2g
【包装】聚乙烯塑料瓶包装：30粒/瓶。50粒/瓶。
【用法用量】
口服，一日总量800mg～1200mg（4～6粒），分3～4次服用，于饭后服用。并根据年龄、症状可适当增减。6～8周为一疗程。
【不良反应】
骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少，偶见全血细胞减少；消化系统：恶心、呕吐、食欲不振，时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等，偶见胃溃疡、舌炎等；精神神经系统：定向或听觉障碍，偶行路或感觉障碍，椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶见嗅觉异常；心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。
【禁忌】对本品有过敏或正接受抗病毒药索立夫定（Sorivudine）治疗的患者禁用。
【注意事项】
特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）与脱水。密切注意病人情况，当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期妇女。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
抗病毒药索立夫定（Sorivudine）与本品或氟尿嘧啶并用时，可阻碍后者代谢，导致血液中浓度升高，对骨髓抑制明显，出现严重血液毒性可导致死亡，故严禁并用。
【药物过量】尚不明确。
【药理】本品为新的氟化嘧啶系列药物之一，作为氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物，服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU，从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明，肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织，故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官，依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌，尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量，从而可选择性地杀死肿瘤细胞，而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成，主要作用于S期，对其它增殖期时相细胞亦有影响。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准WS1-(X-121)-2006Z
【药代动力学】
口服800mg吸收迅速，未转换体的血清浓度1～2小时达峰值Cmax（1g/ml），5-FU的浓度也在1～2小时达峰值，其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高，所有代谢物均由尿排出。
【ATC分类】L01B
【医保类别】乙
【编码】HD005989
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含去氧氟尿苷（C₉H₁₁FN₂O₅）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】 本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【鉴别】（1）取本品内容物适量（约相当于去氧氟尿苷0.2g），加水10ml，振摇使去氧氟尿苷溶解，滤过，取滤液加溴 试液1ml振摇，红色即消失。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含去氧氟尿苷10μg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在269nm的波长处有最大吸收，在234nm的波长处有最小吸收。
【检查】 有关物质 取含量测定项下的供试品贮备溶液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，混匀，作为对照溶液。照去氧氟尿苷有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质稀释制成每1ml中约含去氧氟尿苷10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在269nm的波长处测定吸光度；另精密称取去氧氟尿苷对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于去氧氟尿苷25mg），置25ml量瓶中，加水 适量，超声处理约10分钟使去氧氟尿苷溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品贮备溶液；精密量取10ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照去氧氟尿苷项下的方法测定，即得。
【类别】 同去氧氟尿苷。
【规格】 0.2g
【贮藏】 遮光，密封保存。