去氧氟尿苷片

【药品名称】
通用名称：去氧氟尿苷片
英文名称：DoxifluridineTablets
商品名称：枢绮
【成份】去氧氟尿苷 化学名称为：5＇-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷分子式：C9H11FN2O5分子量：246.2
【性状】本品为薄膜衣剂,去膜后显类白色。
【适应症】
本品用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。
【功能主治】本品用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。
【规格】0.2g
【包装】铝塑板
【用法用量】
口服一次200～300mg,一日3～4次,并遵年龄、症状适当增减。
【不良反应】
血液:白血球减少或有时出现血小板减少,血或偶有全血球减少的症状。肝脏:时有GOT、GPT、AIP、BIL等的上升。肾脏:时有血尿、蛋白尿、BUN上升等症状。消化系统:腹泻、恶心、食欲不振或有时腹痛、口腔炎、腹部不适、胃痛、腹胀、麻痹性肠淤胀、口渴、口角炎、心前区痛、便秘、肠胀气、偶有胃溃疡、舌炎等症状。精神神经系统:时有定向障碍、听觉障碍或偶有健忘、步行障碍、感觉障碍、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症候、时有倦怠感、摇晃、味觉减弱、偶有味觉异常等症状。过敏:时有发痒或偶有对光过敏症、湿疹、荨麻疹等过敏症状。循环系统:时有胸部压迫感、心电图异常、(ST段上升)等症状。此外,据报导,静脉注射类似化合物(氟尿嘧啶)引起安静狭心症。其他:时有发热、咽喉部不适、眼睛疲劳或偶有浮肿。恶心、呕吐、腹泻、乏力、脱发、肝、肾功能损害,白细胞、血色素、血小板下降等。
【禁忌】对本品有严重既往史的患者；正在使用SORIVUDINE的患者。
【注意事项】
会引起骨髓、肝、肾功能抑制等严重不良反应,须定期进行临床检查(血液检查、肝功能、肾功能检查等),充分观察患者的状态。发现异常时适当的减量或停药。充分注意感染症状、出血倾向的出现及恶化,如上述情况出现,则应减量或停用。骨髓机能抑制、肝、肾功能不全等患者、并发感染症的患者、心脏病或既往史的患者及水痘患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】据动物实验(大鼠)报告有催畸作用,最好不要向妊娠妇女或有妊娠可能的妇女投药。据动物实验(大鼠)报告药物会进入乳汁,向哺乳妇女投药时,应停止哺乳。
【儿童用药】慎用,须特别注意副作用的呈现。小儿用药时,须考虑到对性腺的影响。
【药物相互作用】
抗病毒药SORIVUDINE与氟尿嘧啶类药物(FT-207、去氧氟尿苷、5-FU)合并使用,氟尿嘧啶类药物的代谢会受阻碍而引起严重的血液障碍,故给药时应确认尚未使用SORIVUDINE。
【药理】本品为氟尿嘧啶类抗癌药,系氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织中具有高度活力的嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)作用下转化为5-FU,经代谢后而抑制DNA的合成,同时也抑制RNA的功能,从而发挥抗肿瘤作用。有关资料表明,PyNPase在胃癌、大肠癌、乳腺癌、膀胱癌等肿瘤组织中的活性织内的浓度大大高于正常组织和血清中的浓度,所以比其它氟大大高于其在正常组织中的活性,且专一性强。与以前的氟尿嘧啶衍生物的不同点是它在瘤组织内能有效地转化成5-FU,故能选择地获得比正常组织内浓度高的5-Fu,因而5′-DFUR在肿瘤组尿嘧啶类药物(5-FU、FT-207、FUDR)显示出更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用。
【ATC分类】L01B
【医保类别】乙
【编码】HD005990
【贮藏】避光,密封保存

本品含去氧氟尿苷（C₉H₁₁FN₂O₅）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】 本品为白色或类白色片^[1]。
【鉴别】（1）取本品细粉适量（约相当于去氧氟尿苷0.2g），加水10ml，振摇使去氧氟尿苷溶解，滤过，取滤液加溴试液1ml振摇，红色即消失。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含去氧氟尿苷10μg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在269nm的波长处有最大吸收，在234nm的波长处有最小吸收。
【检查】 有关物质 取含量测定项下的供试品贮备溶液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照去氧氟尿苷有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂是峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质稀释制成每1ml中约含去氧氟尿苷10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在269nm的波长处测定吸光度；另精密称取去氧氟尿苷对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 取本品10片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于去氧氟尿苷25mg），置25ml量瓶中，加水适量，超声处理约10分钟使去氧氟尿苷溶解，取出，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品贮备溶液；精密量取10ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照去氧氟尿苷项下的方法测定，即得。
【类别】 同去氧氟尿苷。
【规格】 0.2g
【贮藏】 遮光，密封保存。