- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：注射用盐酸拓扑替康
英文名称：TopotecanHydrochlorideforInjection
商品名称：金喜素
【成份】盐酸拓扑替康
【适应症】
小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者
【功能主治】小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者
【规格】2mg／瓶(以拓扑替康计)
【包装】西林瓶。每盒1瓶。
【用法用量】
剂量：推荐剂量为1.2mg／mSUP>2／日，静脉输注30分钟，持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg／mSUP>2或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg／mSUP>2／剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。特殊人群的剂量调整,肝功能不全者：肝功能不全(血浆胆红素1.5-10mg／d1)患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全(cLcr40-60ml／分钟)一般不需剂量调整；中度肾功能不全(cLcr20-39ml／分钟)剂量调为0.6mg／mSUP>2；没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。老年患者：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。
【不良反应】
血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(丰要是中性粒细胞)足本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至1500个／mmSUP>3，血小板恢复至100000个／mmSUP>3，血红蛋白恢复至9.0g／dl方可继续使用(必要时可使用G-CFS或输注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。呼吸系统：可致呼吸困难，虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。全身：乏力、不适、发热。局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。
【禁忌】对喜树碱类药物或其任何成份过敏者禁用。严重骨髓抑制，中性粒细胞1500个／mmSUP>3者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血象，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。本品存避光包装内，温度20―25摄氏度时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在20―25摄氏度可保存24小时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠、哺乳期妇女禁用。
【老人用药】老年患者：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。
【药代动力学】
对癌症患者以1.5mg／mSUP>2的剂量30分钟静脉滴注，在体内呈二窀模型，分布非常快，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其TSUB>1/2α为4.1-8.1分钟。代谢产物内酯式拓扑替康的TSUB>1/2β为1.7-8.4小时，总拓扑替康TSUB>1/2β为2.3-4.3小时，与血浆蛋白结合率为6.6%-21.3%，药物可进入脑脊液中，在脑脊液中有蓄积，大部分(26%一80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄，肾功能不全的病人对本药清除率降低，其MTD亦降低，肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。
【ATC分类】L01X
【医保类别】乙
【编码】HD010316
【贮藏】遮光，在室温干燥处保存。