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氢化可的松注射液

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    【药品名称】
    通用名称:氢化可的松注射液
    英文名称:HydrocortisoneInjection
    商品名称:氢化可的松注射液
    【成份】氢化可的松;辅料为:乙醇、注射用水。
    【性状】本品为无色的澄明液体。
    【适应症】
    用于抢救危重病人如中毒性感染(结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损)、过敏性休克、严重肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病,并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。
    【功能主治】用于抢救危重病人如中毒性感染(结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损)、过敏性休克、严重肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病,并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。
    【规格】2ml:10mg
    【包装】低硼硅玻璃安瓿,每盒10支。
    【用法用量】
    静脉滴注:一次50~100mg(5~10支),用生理氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml混合均匀后静漓。用于治疗成人肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象,严重过敏反应,哮喘持续状态、休克,每次游离型100ml氢化可的松琥珀酸钠135mg静脉滴注可用至每日300mg(30支),疗程不超过3-5日。
    【不良反应】
    本品在应用生理剂量替代治疗时一般无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:长程使用可引起以下副作用;医源性库欣综合征面容和体态,体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔、儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心,呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
    【禁忌】对本品及其他甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的霉菌感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松等。
    【注意事项】
    诱发感染。在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用本药后,即应迅速减量、停药。对诊断的干扰:糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多棱白细胞和血小饭增加,后者也可下降。长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。还可使甲状腺131I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病N倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素反应增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。小儿应定期检测生长和发育情况。眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。血清电解质和大便隐血。高血压和骨质疏松的检查,尤其注意老年人。用药过程中减量宜缓慢,不可突然停药。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期用药:本品可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。
    【儿童用药】小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,肾上腺皮质功能低下症及先天性肾上腺皮质增生症例外。
    【老人用药】老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
    【药物相互作用】
    非甾体消炎镇痛药可加强本品致消化溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制羽合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使其本品引起的精神症状加重。与降糖药如胰岛素合用时,因本品可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使本品代谢清除率增加,故与甲状腺激素或抗甲状腺药合用,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用,可加强本品治疗作用和不良反应。与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律失常的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾症,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
    【药物过量】可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症,如及时发觉并停药症状可自行消退,症状严重者可行相应对症治疗。
    【药理】本品为糖皮质激素,具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗体克作用。抗炎作用:对除病毒外的各种病因引起的炎症均有作用,糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的症状,亦可抑制炎症后期组织的修复,减少后遗症。免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免痉反应的扩展。抗毒、抗休克作用。糖皮质激素能提高机体的耐受能力。减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。还有扩张血管,增强心肌收缩力,改善微循环作用。
    【执行标准】中国药典2005年版二部
    【药代动力学】
    本品不溶于水,制成溶液稀释后,可用于静脉注射,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。
    【ATC分类】H02A
    【医保类别】甲
    【编码】HD005820
    【贮藏】遮光,密闭保存。


本品为氢化可的松的灭菌稀乙醇溶液。含氢化可的松(C21H30O5)应为标示量的93.0%~107.0%。
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【鉴别】 (1)取本品约1ml,置水浴上蒸干,残渣照氢化可的松项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 有关物质 精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含氢化可的松0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取泼尼松龙对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照品溶液;精密量取50%乙醇溶液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为空白辅料溶液。除增加取空白辅料溶液20μl注入液相色谱仪外,照氢化可的松有关物质项下的方法试验,并扣除空白辅料色谱峰。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液色谱图中泼尼松龙峰保留时间一致的峰,按外标法以峰面积计算,不得过氢化可的松标示量的0.5%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰忽略不计。
乙醇 应为47%~55%(通则0711)。
细菌内毒素 取本品,依法检查(通则1143),每1mg氢化可的松中含内毒素的量应小于1.0EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
【含量测定】 精密量取本品适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含氢化可的松0.1mg的溶液,作为供试品溶液。照氢化可的松含量测定项下的方法测定,即得。
【类别】 同氢化可的松。
【规格】 (1)2ml:10mg (2)5ml:25mg (3)10ml:50mg (4)20ml:100mg
【贮藏】 遮光,密闭保存。

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