卡比马唑片

【药品名称】
通用名称：卡比马唑片
英文名称：CarbimazoleTablets
商品名称：卡比马唑片
【成份】本品主要成份为：卡比马唑。 分子式:C7H10N2O2S分子量:186.23
【性状】本品为白色片。
【适应症】
适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；青少年及儿童、老年患者；甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者；手术前准备；作为131I放疗的辅助治疗。
【功能主治】适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；青少年及儿童、老年患者；甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者；手术前准备；作为131I放疗的辅助治疗。
【规格】5mg
【用法用量】
成人。开始剂量一般为一日30mg（6片），可按病情轻重调节为15～40mg（3～8片），一日最大量60mg（12片），分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于5～15mg（1～3片），疗程一般18～24个月。小儿。开始时用量为每日按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量按病情决定。
【不良反应】
较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血；还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。
【禁忌】哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
服药期间宜定期检查血象。孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高，还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女禁用，孕妇慎用。
【儿童用药】用药过程中应酌情加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减低。
【老人用药】老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低，应及时减量或加用甲状腺片。
【药物相互作用】
与抗凝药合用，可增强抗凝作用。高碘食物或药物的摄入，可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用，故合用本品须注意。
【药物过量】如发现甲低，应及时减量或加用甲状腺片。
【药理】本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。
【药代动力学】
本品口服后，在体内逐渐水解成甲巯咪唑后发挥作用，故作用缓慢，疗效维持时间较长，半衰期约9小时。
【ATC分类】H03B
【编码】HD003783
【贮藏】遮光,密封保存。

本品含卡比马唑（C₇H₁₀N₂O₂S）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于卡比马唑10mg），照卡比马唑项下的鉴别（1）项试验，显相同反应。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401）测定，在227nm与292nm的波长处有最大吸收。
【检查】甲巯咪唑 取本品20片，研细，加三氯甲烷 适量，研磨使卡比马唑溶解，滤过，用三氯甲烷洗涤滤器，合并滤液与洗液，置10ml量瓶中，用三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取甲巯咪唑对照品，加三氯甲烷制成每1ml中含100μg的溶液，作为对照品溶液。照卡比马唑项下的方法测定。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（1.0%）。
含量均匀度 取本品1片，置乳钵中研细，加水适量，研磨，并用水80ml分次转移至100ml量瓶中，在约35℃水浴中 不断振摇5分钟，使卡比马唑溶解，放冷至室温，加水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20ml，照含量测定项下的方法，自'置100ml量瓶中'起，依法测定含量，应符合规定（通则 0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则 0931第一法），以盐酸（9→1000） 600ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液5ml，以滤纸滤过，取续滤液；照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在292nm的波长处测定吸光度，按C₇H₁₀N₂O₂S的吸收系数（）为557计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则 0101）。
【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡比马唑25mg），置250ml量瓶中，加水约100ml，在约35℃的水浴中不断振摇5分钟，使卡比马唑溶解，放冷至室温，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→100）10ml，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在292nm的波长处测定吸光度，按C₇H₁₀N₂O₂S的吸收系数（）为557计算，即得。
【类别】同卡比马唑。
【规格】5mg
【贮藏】遮光，密封保存。