- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：盐酸雷洛昔芬片
英文名称：RaloxifeneHydrochlorideTablets
商品名称：贝邦
【成份】本品主要成份为盐酸雷洛昔芬
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。
【适应症】
主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。
【功能主治】主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。
【规格】60mg
【包装】铝塑包装，7片/板/盒，10片/板/盒。
【用法用量】
推荐剂量是口服每日一次，每次60mg（一片）。可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。老年人无需调整剂量。由于疾病的自然过程，雷洛昔芬需要长期使用。通常建议饮食钙摄入量不足的妇女服用钙剂和维生素D。或遵医嘱。
【不良反应】
在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见(1/10000)：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少敏先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。
【禁忌】以下患者禁用：可能妊娠的妇女。患有或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VTE)，包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者。对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏者。肝功能减退包括胆汁瘀积者。严重肾功能减退者。原因不明的子宫出血者。雷洛昔芬不能用于有子宫内膜癌症状和体征的患者、因为对这类患者的安全性尚未充分研究。
【注意事项】
以下患者禁用：可能妊娠的妇女。患有或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VTE)，包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者。对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏者。肝功能减退包括胆汁瘀积者。严重肾功能减退者。原因不明的子宫出血者。雷洛昔芬不能用于有子宫内膜癌症状和体征的患者、因为对这类患者的安全性尚未充分研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】雷洛昔芬仅用于绝经后妇女。雷洛昔芬在有妊娠可能的妇女中禁用。怀孕妇女摄入雷洛昔芬可能引起胎儿损害。如果妊娠妇女误服或在服用该药期间妊娠，应向患者说明对胎儿的可能损害（参见药理毒理）。尚不知雷洛昔芬是否经乳汁排出，所以哺乳妇女不推荐使用雷洛昔芬。雷洛昔芬可能影响婴儿的发育。
【儿童用药】不适用。
【老人用药】无特殊说明，参见[用法用量]。
【药物相互作用】
同时摄入碳酸钙或含铝和氢氧化镁的抗酸剂对全身使用雷洛昔芬不影响。同时服用雷洛昔芬和华法令不改变两种化合物的药代动力学。但发现能轻度减少凝血酶原时间，所以当雷洛昔芬与华法令或其他香豆素类衍生物合用时需要监测凝血酶原时间。对已经接受香豆素抗凝的药物的患者雷洛昔芬对凝血酶原时间的作用可能在治疗后几周内出现。雷洛昔芬不影响对单次作用甲基强的松龙的药代动力学。雷洛昔芬不影响地高辛曲线下面积（AUC）的稳定状态，地高辛的药物最大浓度（Cmax）的增加少于5%。在雷洛昔芬预防和治疗的临床研究中评价了同时服药物对雷洛昔芬血浆浓度的影响。经常同服的药物包括：对乙酰氨基酚，非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸，布洛芬和萘普生）。口服抗生素，H1拮抗剂，H2拮抗剂，和苯二氮卓类。未发现同服药物对雷洛昔芬血浆浓度的临床影响。若需要治疗阴道萎缩的症状，可以在临床治疗方案中同时经阴道使用雌激素制剂，与安慰剂比较使用雷洛昔芬的患者中局部雌激素的使用例数未见增加。雷洛昔芬在体外与华法令，苯妥因钠和三苯氧胺之间无相互作用。雷洛昔芬不宜与消胆胺（或其他阴离子交换树脂）同时服用，它可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环。与氨苄青霉素同服会减低雷洛昔芬的峰浓度，但由于不影响整体的吸收量和清除率，雷洛昔芬可以与氨苄青霉素同服。雷洛昔芬可轻度增加激素结合球蛋白的浓度，包括性激素结合球蛋白（SHBG），甲状腺素结合球蛋白（TBG）和皮质激素结合球蛋白（CBG），使相应的总的激素浓度增高，但并不影响自由激素的浓度。
【药物过量】还没有人体用药过量的报告。一项每日摄入600mg共8周的研究和120mg超过2500绝经后妇女参加疗程3年的研究，均具有良好的耐受性。在上市后的自发报告中，极罕见有药物过量的报道(0.01%)。最高的药物过量剂量为约1.5克。没有和药物过量相关的死亡报告。在成人中，单次服药剂量超过120毫克后报告的症状包括：腿痉挛、眩晕。在一些报告中，没有因为药物过量而导致的不良事件。在小于2岁的儿童中发生的偶然药物过量的报道中，报道的最大剂量为180mg。在儿童中报道的症状包括：共济失调、眩晕、呕吐、皮疹、腹泻、震颤、潮红、碱性磷酸酶升高。没有针对盐酸雷洛昔芬的特殊解毒剂。
【药理】作为一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)，雷洛昔芬对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢(降低总胆固醇和LDL-胆固醇)的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无此激动作用。雷洛昔芬的生物学作用，如同雌激素一样是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。最近的资料表明雌激素受体至少可以通过两种具有不同配体、组织和/或基因特异性的旁路调节基因表达。
【毒理】骨骼的作用绝经后体内可利用的雌激素减少，导致骨吸收明显增强，骨量丢失和骨折的危险性显著增加。绝经后的前10年内骨丢失明显加快，尽管骨形成也代偿性加快，但不足以补偿骨吸收增强所致的骨丢失。其它可能引起骨质疏松症的危险因素包括绝经早；骨量减少(至少低于峰值骨量的-1SD以下)；体形瘦；白人和亚洲人种以及骨质疏松症家族史者。替代治疗通常可以逆转骨吸收过快。在绝经后骨质疏松妇女中，雷洛昔芬可以降低椎体骨折的发生率，保持骨量和增加骨矿盐密度(BMD)。基于这些危险因素，雷洛昔芬预防骨质疏松症适用于绝经10年以内的妇女，并且其脊椎BMD在正常青年人均值的1.0至-2.5SD之间者，主要考虑到高龄时会发生骨质疏松性骨折的危险。同样，雷洛昔芬治疗骨质疏松症适用于那些脊柱BMD在正常青年人均值-2.5SD以下的骨质疏松症或伴有椎体骨折者，无论其骨密度如何。雷洛昔芬降低骨吸收；对骨的作用表现为血清和尿的骨转换标志物水平下降，放射性钙动力研究提示骨吸收降低，同时BMD增加和骨折发生率降低。对脂代谢和心血管危险因素的影响临床研究表明雷洛昔芬每日60mg能显著降低总胆固醇(3%～6%)和LDL-胆固醇(4%～1
【执行标准】YBH10992005
【ATC分类】G03X
【医保类别】乙
【编码】HD008286
【贮藏】遮光，密闭，30℃以下干燥处保存。