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汉防己甲素片

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      【药品名称】
      通用名称:汉防己甲素片
      英文名称:
      拼音名称:Hanfang Jijiasu Pian
      【成份】汉防己甲素。
      【性状】本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色或微黄色。
      【适应症】用于风湿痛、关节痛、神经痛。与小剂量放射合并用于肺癌;亦用于单纯硅肺I、II、III期及各期煤硅肺。
      【用法用量】口服。抗风湿及镇痛:每次20mg~40mg,一日3次。抗肺癌:每次40mg~60mg,一日3次。抗硅肺:每次60mg~100mg,一日3次,服用6天,停药1天,疗程3个月。
      【禁忌】1.肝、肾等脏器发生器质性病变患者禁用。2.孕妇禁用。3.对本品过敏者禁用。
      【注意事项】
      服药期间每3个月复查肝功能、心电图等。
      【孕妇及哺乳期妇女用药】能引起小鼠精子畸形率及微核率增高,有致突变作用,孕妇禁用。
      【药物相互作用】1.能减轻化疗药物引起的消化道反应与肢体麻木症状,并对化疗引起的血红蛋白与白细胞的损害有保护作用。2.使口服环孢素A后的最高血药浓度(Cmax)增高。
      【药理毒理】1.本品通过降低过氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用;还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能,增加化疗药物在肿瘤细胞内的积聚,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。汉防己甲素可使硅肺胶原纤维松散、降解,脂类减少,微管结构消失、解聚,前胶原转化受阻,在间隙内出现新的细胞。2.本品最小致死量:蟾蜍前淋巴囊注射时为1000mg/K~1200 mg/K;小鼠腹腔注射时为700mg/K~800 mg/K;家兔注射时为40mg/K~42 mg/K。汉防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高,对姐妹染色单体交换频率影响不大。
      【药代动力学】本品吸收后,主要分布于肝、肺、肾脏等组织器官。体内代谢成二室模型,大部分以原形存在,少部分代谢转化为汉甲素-N-氧化物异构体和N-2-去甲基汉防己甲素体内半衰期(t1/2)为90分钟,清除率(CL)为38.6L・kg-1・h-1。
      【贮藏】遮光,密封保存。
      【有效期】暂定24个月

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