美洛昔康胶囊

【药品名称】
通用名称：美洛昔康胶囊
英文名称：Meloxicam Capsules
拼音名称：Meiluoxikang Pian
【成份】本品主要成分为美洛昔康
【性状】本品内容物为淡黄色颗粒。
【适应症】本品是一种非甾体抗炎药（NSAID），适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的治疗。
【规格】7.5毫克。
【用法用量】
・类风湿性关节炎：15毫克/天，根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天。
・骨关节炎：7.5毫克/天，如果需要，剂量可增至15 毫克/天。
・对于不良反应有可能增加病人：治疗开始剂量7.5毫克/天。
・严重肾衰竭病人透析时：剂量不应超过7.5毫克/天。
・儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。
・本品最大剂量建议为15毫克/天，用水或流质送服。
【不良反应】据国外研究资料报道，口服本品的不良反应发生率如下：
（1）胃肠道：
频率超过1％：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。
频率介于0.1％～1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。
频率小于0.1％：胃肠道穿孔、结肠炎。
（2）血液：
频率超过1％：贫血。
频率介于0.1％～1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数、白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的因素之一。
（3）皮肤病学：
频率超过1％：瘙痒、皮疹。
频率介于0.1％～1％之间：口炎、荨麻疹。
频率小于0.1％：感光过敏。
（4）呼吸道：
频率少于0.1％：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。
（5）中枢神经系统：
频率多于1％：轻微头晕、头痛。
频率介于0.1％～1％之间：眩晕、耳鸣、嗜睡。
（6）心血管：
频率多于1％：水肿。
频率介于0.1％～1％之间：血压升高、心悸、潮红。
（7）泌尿生殖系统：
频率介于0.1％～1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。
（8）过剂量：
因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康的排泄。
【禁忌】对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童、青少年，及妊娠、哺乳期妇女忌用。
【注意事项】
・与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。
・对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。
・NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明显肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人，以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人，在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。
・有很少报道NSAID可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。对晚期肾衰竭血液透析病人使用本品的剂量不应高于7.5毫克，对中度或轻度肾操作病人剂量可以不减（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。
・与使用大部分其他NSAID一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数外升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围，如果这一异常为显著或持续的，应停用本品并进行追踪检查。
・对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。
・因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他NSAID一样，对可能有肾、肝及心功能损坏的老年患者，用药应加小心。
・药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究，然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。
【药理毒理】? （1）大剂量的其他NSAID包括水杨酸盐：同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡和出血的可能性。
（2）口服抗凝剂，氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂，可增加出血的可能。如果上述合并用药不可避免，必须密切监视抗凝剂的作用。
（3）锂：据报道NASID可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用本品时监控血浆锂水平。
（4）氨甲喋呤：与其他NASID相似，本品会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下，建议严格监控血细胞数。
（5）避孕：据报道NASID会降低宫内避孕器的效能。
（6）利尿剂：用NASID时，可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全，故使用本品和利尿剂的病人应补充足够的水，在治疗开始前还应监控肾功能。
（7）抗高血压药（例如：β受体阻断剂，ACE抑制剂，血管舒张药，利尿剂）：有报导在应用NSAID治疗期间，通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。
（8）在胃肠道中消胆胺与本品结合可加快本品的消除。
（9）通过肾前列腺素间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性，在结合治疗期间要测定肾功能。
（10）同时使用抗酸药、西咪替丁、地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力学的药物之间相互作用。
（11）与口服降糖药的相互作用不能排除。
【贮藏】遮光、密闭保存，存放于儿童伸手不及处。
【有效期】暂定12个月。
【执行标准】本品主要成分为美洛昔康

本品含美洛昔康（C₁₄H₁₃N₃O₄S₂）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品内容物为淡黄色或黄色颗粒或粉末。
【鉴别】（1）取本品的内容物适量（约相当于美洛昔康15mg），加三氯甲烷10ml振摇使美洛昔康溶解，滤过，滤液加三氯化铁试液3滴，振摇，放置后显淡紫红色。
（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在270nm与362nm的波长处有最大吸收，在312nm的波长处有最小吸收。
（3）取本品的内容物适量（约相当于美洛昔康20mg），加三氯甲烷10ml超声使美洛昔康溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取美洛昔康对照品，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-二乙胺（60：5：7.5）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点一致。
（4）取本品内容物细粉与美洛昔康对照品，加碱性甲醇溶液（取40%甲醇溶液100ml，加0.4mol/L氢氧化钠溶液6ml，混匀）溶解并稀释制成每1ml中约含美洛昔康0.1mg的溶液，作为供试品溶液和对照品溶液，照有关物质项下的色谱条件试验，记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上（3）、（4）两项可选做一项。
【检查】有关物质取本品的内容物的细粉，加碱性甲醇溶液（取40%甲醇溶液100ml，加0.4mol/L氢氧化钠溶液6ml，混匀）使美洛昔康溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述碱性甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照美洛昔康有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间小于0.30的色谱峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
含量均匀度取本品1粒，将内容物置100ml量瓶中，用少量0.1mol/L氢氧化钠溶液洗涤囊壳，洗液并入量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液约70ml，照含量测定项下的方法，自'超声使美洛昔康溶解'起，依法测定，应符合规定（通则0941）。
溶出度取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以磷酸盐缓冲液（pH7.4）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取美洛昔康对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml，超声使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在362nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】取本品20粒，精密称定，倾出内容物，研细，精密称取适量（约相当于美洛昔康7.5mg），置100m1量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液约70ml，超声使美洛昔康溶解，放冷，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在362nm的波长处测定吸光度；另取美洛昔康对照品，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液，同法测定。计算，即得。
【类别】同美洛昔康。
【规格】7.5mg
【贮藏】遮光，密封保存。